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Antipsicóticos: Tipos, Efeitos e Interações, Notas de estudo de Medicina

Uma comparação entre antipsicóticos atípicos e típicos, incluindo seus efeitos colaterais, interações e mecanismos de ação. Além disso, são discutidos os receptores 5ht 2a e suas influências nos níveis de dopamina. O texto também aborda a excitotoxicidade e a diminuição da dopamina na via mesolímbica causada pelo uso de antipsicóticos.

Tipologia: Notas de estudo

2012

Compartilhado em 01/05/2012

haroldo-vargas-7
haroldo-vargas-7 🇧🇷

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Antipsicóticos
Haroldo Evangelista Vargas, MD
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Antipsicóticos

Haroldo Evangelista Vargas, MD

Sintomas Psicose  (^) Os sintomas da Psicose:

 Positivos

 Negativos

 Déficit Cognitivo

 Agressivos e Hostis

 Ansiedade

’ 30 s ’40s ’50s ’60s ’70s ’80s ’90s ’00 ’ 10 ECT Chlorpromazine Haloperidol Fluphenazine Thioridazine Loxapine Perphenazine First- generation antipsychotics Second-generation antipsychotics Clozapine Risperidone Olanzapine Quetiapine Ziprasidone Aripiprazole Developments in Medical Treatments for Psychotic Disorders ECT = electroconvulsive therapy. apur and Remington. Ann Rev Med. 2001;52:503. Worrel et al. Am J Health Syst Pharm. 2000;57:238. Bifeprunox Asenapine Iloperidone Lurasidone LY

Hipótese Neurotransmissores  (^) Dopamina:  (^) NT mais estudado na Esquizofrenia e nas Psicoses em Geral  (^) Receptores 5HT 2A:  (^) Influenciam nos níveis de DA (aumentam ou diminuem DA) dependendo qual é a via Dopaminérgica.  (^) Glutamato:  (^) Excitotoxicidade. Antagonismo glutamatérgico NMDA pode ter efeito neuroprotetor.

Dopamine Hypothesis of Schizophrenia Adapted from Inoue and Nakata. Jpn J Pharmacol. 2001;86:376. Nigrostriatal pathway (part of EP system) Tuberoinfundibular pathway (inhibits prolactin release) Mesocortical pathway Hypoactivity: negative symptoms Hyperactivity: positive symptoms Mesolimbic pathway

Antipsychotics

 (^) Antipsicóticos

 Primeira Geração (Típicos)

  • (^) Alta Potência
  • (^) Baixa Potência

 Segunda Geração (Atípicos)

 (^) Poucas diferenças quanto a efetividade, porém diferem no perfil de efeitos colaterais

Typical Antipsychotics

 (^) TÍPICOS- ALTA POTÊNCIA: (ex. Haloperidol)

 Baixa dose já age como antagonista dopaminérgico D

(efeito antipsicótico)

 Efeitos colaterais mais comuns são decorrentes do

bloqueio dopaminérgico via nigroestriatal: Sintomas

Extrapiramidais.

 Causam poucos efeitos colaterais do tipo Anti-colinérgicos,

anti-histamínicos e alfa-adrenérgicos

Typical Antipsychotics

 (^) TÍPICOS:

 ALTA POTÊNCIA

  • (^) Haloperidol (Haldol)
  • (^) Pimozida (Orap)
  • (^) Trifluoperazina (Stelazine)
  • (^) Outros

Typical Antipsychotics

 (^) TÍPICOS - BAIXA POTÊNCIA: (ex. Clorpromazina)

 Necessitam de doses maiores para eficácia na psicose

 Menos Sintomas Extrapiramidais.

 Efeitos colaterais:

  • (^) Anti-histamínicos (ganho de peso, sonolência)
  • (^) Bloqueio alfa-adrenérgico (hipotensão postural, tontura,

sonolência)

  • (^) Bloqueio colinérgico muscarínico (boca seca, visão turva,

constipação e sonolência)

M
H

Typical Antipsychotics

 (^) TÍPICOS:

 BAIXA POTÊNCIA:

  • (^) Clorpromazina (Amplictil)
  • (^) Levomepromazina (Neozine)
  • (^) Sulpirida (Equilid)
  • (^) Tioridazina (Melleril)

pure D

blocker

VIAS DOPAMINÉRGICAS

 (^) Via mesolímbica

 Os sintomas positivos (psicose) estão relacionados ao

excesso de DA

  • (^) ANTAGONISMO D2 dos Antipsicóticos diminui sintomas

positivos

Blockade of receptors in the nigrostriatal dopamine pathway causes them to up- regulate This up-regulation may lead to tardive dyskinesia

VIAS DOPAMINÉRGICAS

 (^) Via túbero-infundibular

 Diminuição da DA nesta via pelo uso de Antipsicóticos

Típicos, (antagonismo D2), pode

  • (^) Hiperprolactinemia
  • (^) Antagonismo 5HT 2A dos Antipsicóticos Atípicos (AA), pode

aumentar DA nesta via, e por isto chance de

hiperprolactinemia é menor