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ASPECTOS GERAIS DAPRODUÇÃO DECOMPRIMIDOS Tecnologia Farmacêutica e de Cosméticos^ Prof. Ms. Marcelo Dutra Duque
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Introdução Formas farmacêuticas sólidas:
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PÓSGRANULADOSCÁPSULASCOMPRIMIDOS …
“Preparações farmacêuticas de consistência sólida,forma variada, geralmente cilíndrica ou lenticular,obtidas agregando, por meio de pressão, váriassubstâncias medicamentosas secas e podendo ounão encontrar-se envolvidos por revestimentosespeciais”
Razões para grande aceitação doscomprimidos:
Administração por via oral
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Mais estáveis (FFL)
Processos de obtenção: doses precisas
Fácil manuseio
Obtenção da liberação desejada
Obtenção em larga escala por processos robustos
Praticamente sem odor/sabor
Formados anatômicos (deglutição)
Regularidade de peso e forma
Tipos de comprimidos (modo de usar):
Deglutição simples
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Deglutição após dissolução
EFERVESCENTESCOMP. SOLÚVEIS
Mastigáveis
Dissolução bucal lenta (pastilhas)
Sublinguais
Comprimidos vaginais
Comprimidos orodispersíveis
Tipos de comprimidos (liberação dofármaco)
Liberação convencional (imediata);
Liberação modificada:
Liberação prolongada (
extended release
Liberação retardada (
retard
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convencional
modificada
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retardada
modificada
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Principais tipos de excipientes: DILUENTES:
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Materiais de enchimento
Obter comprimidos com dimensões aceitáveis (produção – equipamentos utilizados)
Quantidade de fármaco é pequena (manuseio)
Baixa [ fármaco ]: necessário adicionar diluentes – perfazer o peso desejado
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AGLUTINANTES:
Aglutinante + mistura de fármaco-excipientes Aumenta a adesão entre as partículas dos pós
Melhora as características de compactação dos pósObtenção de comprimidos com resistência mecânicadesejadaUtilizados em granulação via úmida
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AGLUTINANTES ÚMIDOS:
Tradicionais: amido, sacarose e gelatina
Atualmente: PVP e HPMC
AGLUTINANTES SECOS:
Celulose microcristalina e povidona e derivados, amido.
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LUBRIFICANTES:
formação e ejeção dos comprimidos com baixa fricção
reduzem o atrito e aderência dos sólidos com a máquinade comprimir
facilitam o deslizamento dos pós (granulado) dodistribuidor para a matriz, reduzindo a adesão dos pós aospunções e matriz
usados em baixa concentração (< 1%)
ESTEARATO DE MAGNÉSIO, ESTEARATO DE ZINCO,ÁCIDO ESTEÁRICO, CERA BRANCA,POLIETILENOGLICOL 4000
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DESLIZANTES:
melhoria do fluxo de materiais particulados
máquinas de alta velocidade e durante a compressãodireta.
é adicionado também a granulados antes dacompressão final.
tradicionalmente: talco farmacêutico de 1 a 2%;
mais utilizado atualmente: dióxido de silício coloidal(0,2 %) ou menos que 1%.
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MOLHANTES:
tensoativos que irão garantir o contato do fármacocom a água (fluidos do TGI)
fármacos insolúveis
POLISSORBATO 80, LSS
Mascarar ou dar novo sabor aos comprimidos,complementando o efeito dos edulcorantes.
Podem ser usadas essências como as de laranja,limão, cereja etc.
FLAVORIZANTES:
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EDULCORANTES:
Muito utilizados nos comprimidos que se desfazem naboca ou nos mastigáveis.
Sacarose, sacarina sódica, etc, dão sabor adocicado àpreparação.
CORANTES:
Auxiliam na identificaçãodos comprimidos (diferentesdoses) e a aderência àterapêutica. Geralmente érealizada durante oprocesso de revestimento.
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TAMPÕES:
Geralmente utilizados para manter o pH estável deforma a evitar a hidrólise do fármaco ou sua liberaçãoem meio ácido.
Fosfatos alcalinos, carbonato de cálcio, citrato desódio;
Conferem proteção contra a acidez gástrica.
TÉCNICAS DE OBTENÇÃO DECOMPRIMIDOS GRANULAÇÃO:
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Mistura de pós
Grânulos
tamanho
constituição
teor uniforme
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GRANULAÇÃO VIA SECA^ Pós
Grânulos
Pressão (não usa líquidos)
Vantagens:
não utiliza líquidos
não utilizaaquecimento COMPACTADORES DEROLOS
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COMPRESSÃO DIRETA
Mistura de pós é colocada diretamentena máquina de comprimir
Método extremamente rápido
Requer excipientes com boaspropriedades de compressão e de fluxo
Dispensa aquecimento e umidade
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FASES DA COMPRESSÃO
Compressão dos materiaisparticulados
^
Obtenção de forma sólidaporosa e de determinadageometria
^
Ocorre na matriz pela açãodos punções
^
Redução do volume domaterial devido à compressão
Fonte: AULTON, 2005.
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Alimentação:
movimentação
do
material
contido
no
alimentador para a mesa de compactação e matriz;Compactação: punção superior movimenta-se para baixo e penetra na matriz, sendo o material particulado compactadoaté
formar
o
comprimido.
O
punção
inferior
permanece
imóvel.
Após
atingir
a
força
máxima
de
compressão,
o
punção
superior
se
afasta,
ocorrendo
a
fase
de
descompressão;Ejeção
do
comprimido:
o
punção
superior
eleva-se
e o
comprimido
é
removido
da
mesa
por
um
sistema
de
arrastamento.
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MÁQUINAS DE COMPRIMIR^ Excêntricas ou alternativas^
baixo rendimento
pesquisa oudesenvolvimento
Fonte: AULTON, 2005.
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Rotativas (estações múltiplas)
alto rendimento
alta velocidade
automatizadas
Fonte: AULTON, 2005.
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Fonte: FETTE, 2008.
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Enchimento da matriz: pelo distrubuidor (alimentador), sendo dependente do escoamento do granulado oupó do distribuidor para a matriz;
Compressão: compressão dos grânulos ou pós entre punções e matriz, que depende da força decompressão aplicada ao granulado.
Expulsão do comprimido: envolvendo punção inferior e distribuidor.
ETAPAS DA COMPRESSÃO
