Farmacocinetica, Notas de estudo de Farmácia

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FARMACOLOGIA

FARMACOLOGIA

É o estudo das substâncias que interagem com sistemas vivos por meio de processos químicos. FARMACOLOGIA MÉDICA É a ciência das substâncias utilizadas na prevenção, diagnóstico e tratamento das doenças.

DROGA

FARMACOCINÉTICA

• (^) Vias de administração
• (^) Absorção
• (^) Distribuição
• (^) Biotransformação
• (^) Eliminação

ORGANISMO

FARMACODINÂMICA

• (^) Local de ação
• (^) Mecanismo de ação
• (^) Efeitos Concentração no local do receptor RELAÇÕES ENTRE FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

Dose da droga administrada Concentração da droga na circulação sistêmica Concentração da droga no local de ação Efeito farmacológico Resposta clínica Toxicidade Eficácia ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO Droga metabolizada ou excretada Droga nos tecidos de distribuição FARMA- COCINÉ- TICA FARMACO- DINÂMICA

ABSORÇÃO:

• (^) passagem da droga do seu local de aplicação até a corrente sangüínea

FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO

LIGADOS AO MEDICAMENTO

• (^) Lipossolubilidade
  • (^) Peso molecular
• (^) Grau de ionização
• (^) Concentração LIGADOS AO ORGANISMO
• (^) Vascularização do local
• (^) Superfície de absorção
• (^) Permeabilidade capilar

IONIZAÇÃO DE ÁCIDOS FRACOS E BASES FRACAS

C

12

H

11

CIN

3

NH

3

C 12

H

11

CIN

3

NH

2

+ H

Cátion de Pirimetamina Próton Pirimetamina neutra C 8

H

7

O

2

COOH C

8

H

7

O

2

COO

• • H

Aspirina Ânion de Próton neutra aspirina

FASES DO METABOLISMO DE FÁRMACOS

Fármaco Fase 1 Derivado Fase 2 Conjugado Oxidação Hidroxilação Desalquilação Desaminação Conjugação EXEMPLO: Aspirina Ácido salicílico Glicuronídio

METABOLISMO DAS DROGAS

Fase 1 (^) Fase 2 Droga Conjugado Droga Droga Conjugado Conjugado Metabólito da droga com atividade modificada Metabólito inativo da droga Lipofílico Hidrofílico

REAÇÕES DE FASE I

• (^) REDUÇÃO,
• (^) HIDRÓLISE.
• (^) OXIDAÇÃO,

Resultam em produtos, em geral, mais reativos

quimicamente e, portanto, algumas vezes mais

tóxicos ou carcinogênicos do que a droga original

Preparam a droga para sofrer a reação de fase II.

REAÇÕES DE FASE II

• CONJUGAÇÃO Resultam normalmente em compostos inativos

INDUÇÃO ENZIMÁTICA A estimulação da atividade das enzimas microssomais por medicamentos e outras substâncias representa importante problema clínico. Drogas tais como analgésicos, anticonvulsivantes, hipoglicemiantes orais, sedativos e tranquilizantes estimulam a sua própria biotransformação e a de outras drogas.

INIBIÇÃO ENZIMÁTICA A inibição das enzimas microssomais:

• (^) Diminui a velocidade de produção de metabólitos
• (^) Diminui a depuração total
• (^) Aumenta a meia vida da droga no soro
• (^) Aumenta as concentrações séricas da droga livre e total
• (^) Aumenta os efeitos farmacológicos se os metabólitos forem inativos

Inibidores da biotransformação de drogas:

• (^) Exposição aguda ao etanol
• (^) Cloranfenicol e alguns outros antibióticos
• (^) Cimetidina
• (^) Dissulfiram
• (^) Propoxifeno
• (^) Enzimas que sofrem interferência de inibidores:
• (^) - Colinesterases ,
• (^) - Monoaminooxidase (MAO),
• (^) - Aldeído Desidrogenase,
• (^) - Álcool Desidrogenase
• (^) - Citocromo P450.