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Polifarmácia
& Interações
farmacológicas
CAUSAS GERAIS QUE MODIFICAM A AÇÃO
E/OU OS EFEITOS DE DROGAS CAUSAS GERAIS QUE MODIFICAM A AÇÃO
E/OU OS EFEITOS DE DROGAS
A VARIAÇÃO NA RESPOSTA À MESMA DOSE DE UM FÁMACO
ENTRE DIFERENTES PACIENTES E ATÉ MESMO NUM
PACIENTE EM DIFERENTES OCASIÕES É MAIS UMA REGRA
DO QUE UMA EXCEÇÃO
AS VARIAÇÕES PODEM SER
QUANTITATIVAS QUALITATIVAS
VARIAÇÕES QUANTITATIVAS
OCORREM MODIFICAÇÕES NA INTENSIDADE DOS EFEITOS
DOS FÁRMACOS. (EM GERAL SÃO DOS DEPENDENTES)
ESSE TIPO DE ALTERAÇÃO PODE SER RESOLVIDO OU
DIMINUINDO A POSOLOGIA
VARIAÇÕES QUALITATIVAS
OCORREM MODIFICAÇÕES NA NATUREZA DA RESPOSTA.
ESSE TIPO DE RESPOSTA SE DEVE AO SURGIMENTO DE
EFEITOS QUE A DROGA NORMALMENTE NÃO PRODUZ
NESSE TIPO DE ALTERAÇÃO PODEMOS EVIDENCIAR AS
REAÇÕES ALÉRGICAS E AS IDIOSSINCRASIAS
PRINCIPAIS FATORES QUE MODIFICAM A AÇÃO
DE UMA DROGA
1. A INTENSIDADE DOS EFEITOS DE UM MEDICAMENTO ,
PARA O MESMO PRINCÍPIO ATIVO, FABRICANTE, FORMA,
MESMA DOSE PODE VARIAR NO MESMO INDIVÍDIO EM
DIFERENTES MOMENTOS.
VARIABILIDADE INDIVIDUAL
ISTO PODE ACONTECER EM FUNÇÃO:
1.1 – ATIVIDADE PRÉVIA DO ÓRGÃO
1.2 – REFLEXOS ADAPTATIVOS
1.3 – ESTADOS PATOLÓGICOS
PATOLOGIAS
- (PRICIPALMENTE A CIRROSE E HEPATITES) PODEM AFETAR O PROCESSAMENTO DAS DROGAS DE VÁRIAS MANEIRAS
- AUMENTA ATIVIDADE DAS DROGAS QUE APRESENTAM EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM
- MENOR SÍNTES DE ALBUMINA FRAÇÃO LIVRE DE SUBST. ÁCIDAS
- MAIORES EFEITOS DAS DROGAS QUE SÃO ELIMINADAS POR METABOLISMO
- AS PRÓ-DROGAS NÃO ATUAM
- POTENCIALIZA OS EFEITOS DOS ANTICOAGULANTES
- DROGAS HEPATOTÓXICAS OU QUE SÃO ELIMINADAS POR METABOLISMO HEPÁTIVCO DEVEM SER EVITADAS NAS HEPATOPATIAS
1 - PATOLOGIAS GASTROINTESTINAIS
DOENÇAS GI PODEM ALTERAR A ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS
ACLORIDRIA DIMINUI ABSORÇÀO DE FERRO
2 - PATOLOGIAS HEPÁTICAS
VÁRIAS DOENÇAS PODEM INFLUENCIAR O PROCESSAMENTO E AÇÕES
DAS DROGAS
3 - PATOLOGIAS RENAIS
- AFETAM ACENTUADAMENTE AS AÇÕES E EFEITOS DE DROGAS QUE
SÃO ELIMINADAS PELOS RINS
- A DOSE DE ATAQUE NÃO ALTERA SIGNIFICATIVAMENTE MAS AS DOSES
DE MANUTENÇÃO E A FREQUÊNCIA DEVEM SER REDUZIDAS DE
ACORDO COM O CLEARANCE
- A REDUÇÃO DA ALBUMINA ALTERA AS TAXAS DE EXCREÇÃO DE
SUBST. ÁCIDAS MAS POUCO ALTERA DE SUBST. BÁSICAS
- DIURÉTICOS TIAZÍDICOS SÃO INEFICAZES NA INSUFICIÊNCIA RENAL E
AGRAVAM UREMIA
- DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO SÃO CONTRAINDICADOS
(HIPERCALIEMIA E DEPRESSÃO CARDÍACA)
- FENFORMINA PRODUZ MAIS ACIDOSE LÁCTICA EM PACIENTES COM
INSUF. RENAL
- OS ANTISSÉPTICOS URINÁRIOS ( ÁC. NALIDÍXICO – NITROFRANTOÍNA)
NÃO ALCANÇAM CONCENTRA-ÇÕES ELEVADAS
4 - INSUFICIÊNCIA CARDÍACA
- PODEM ALTERAR A CINÉTICA DE DIVERSOS FÁRMACOS ATRAVÉS DOS SEGUINTES EFEITOS
- ABSORÇÃO GI DEVIDO AO EDEMA DA MUCOSA E VC ESPLÂNCNICA
- O VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO POR CONTA DO EXPANSÃO DO LEC
- PARA OUTRAS DROGAS DEVIDO A DO FLUXO SANGUÍNEO TISSULAR
- A ELIMINAÇÀO DEVIDO A PERFUSÃO HEPÁTICA E DEVIDO A MAIOR CON GESTÃO (HEPATOMEGALIA)
- CORAÇÃO DESCOMPENSADO É MAIS SENSÍVEL AOS DIGITÁLICOS
YOUNG
IDADE
CLARCK PESO
EM Kg
FRIENDS IDADE^ EM
MESES
SHYRKEY ÁREA DE
SUPERFÍCIE
3.2 - CÁLCULO DA DOSE PARA CRIANÇAS
A POSOLOGIA / DOSE DEVEM SER AJUSTADAS
PRINCIPALMENTE PARA CRIANÇAS.
4. ALTERAÇÕES NAS RESPOSTAS FARMACOLÓGICAS
NOS IDOSOS
FATORES
FARMACOCINÉTICOS
ALTERAÇÕES
HOMEOSTÁTICAS
PRESENÇA DE
ENFERMIDADES
FATORES
FARMACODINÂMICOS
POLIFARMACIA
CARACTERÍSTICAS DOS IDOSOS QUE COMPLICAM A
FARMACOTERAPIA
DIMINUIÇÕA DAS FUNÇÕES FISIOLÓGICAS
PATOLOGIAS MAIS FREQUENTES E GRAVES
AGUDEZA MENTAL E ATENÇÃO DIMINUIDAS
ALTERAÇÕES FARMACOCINÉTICAS E FARMACODINÂMICAS
POTENCIAL DE REAÇÕES ADVERSAS
POTENCIAL DE INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS
POTENCIAL DOS EFEITOS TERAPÊUTICOS
BAIXA ADAPTAÇÃO AO REGIME TERAPÊUTICO
MALNUTRIÇÃO ENTORNO FAMILIAR
POLIFARMACIA
1) REDUÇÃO DO TAMANHO DO FÍGADO E DO FLUXO
SANGUÍNEO HEPÁTICO
- DIMINUI METABOLISMO PELO SISTEMA MICROSSOMIAL
2) DIMINUI A VELOCIDADE DO TÂNSITO GI E DIMINUIÇÃO DO
FLUXO SANGUÍNEO INTESTINAL
- RETARDA ABSORÇÃO
3) REDUÇÃO DA FUNÇÃO RENAL ( NÚMERO DE NÉFRONS)
- DIMINUI A TAXA DE EXCREÇÃO (ACUMULAÇÃO)
4) DIMINUIÇÃO DA MASSA MUSCULAR E AUMENTO DO
PERCENTUAL DE GORDURA
- ISTO PODE AFERTAR A DISTRIBUIÇÃO DE DROGAS HIRO
OU LIPOSSOLÚVEIS
5) MUDANÇAS NA SENSIBILIDADE DOS RECEPTORES
NO IDOSO EM GERAL OBSERVA-SE
IDOSOS
1. FUNÇÃO RENAL DECLINA PROGRESSIVAMENTE ( NÚMERO
NÉFRONS)
ADULTOS 1g / dia
ESTREPTOMICINA > 50 E < 70 ANOS 0,75g/dia
DE 70 ANOS 0,5g/dia
- DA BIODISPONIBILIDADE POR VO ( ATIVIDADE MICROSSOMIAL)
- TRÂNSITO E FLUXO SG PELO SGI (ABSORÇÃO MAIS LENTA)
- LIGAÇÃO AS PROTEÍNAS DO PLASMA (NÍVEIS MAIS BAIXOS DE ALBUMINA)
- OU Vol. Dist. P/ DROGAS LIPO OU HIDROSSOLÚVEIS
5. SEXO
- OS HORM. SEXUAIS AFETAM A BIOTRANSFORMAÇÃO
- NAS CRIANÇAS POUCO AFETAM
- DROGAS ANTI HIPERTENSIVAS (CLONIDINA – METILDO-PA – BLOQ. ADREEÉRGICOS ) ANTIHISTAMÍNICOS H2 (CIMETIDINA) - CAUSAM IMPOTÊNCIA NOS HOMENS
- MINOXIDIL – FENITOINA – CICLOSPORINA: PRODUZ HIRSUTISMO NAS MULHERES
- CETOCONAZOL LIBIDO NOS HOMENS NAS MULHERES NÃO
- GINECOMASTIA NOS HOMENS: METOCLOPRAMIDA – CETOCONAZOL – DIGOXINA – CLORPROMAZINA
- HORM. ANDROGÊNICOS PROMOVEM HIPERTROFIA PROSTÁTICA NOS HOMENS NAS MULHERES SINAIS DE MASCULINIZAÇÃO
12. VIA DE ADMINISTRAÇÃO
1. DETERMINA A BIODISPONIBILIDADE
2. UM FÁRMACO PODE TER INDICAÇÕES DIFERENTES DE ACORDO
COM A VIA DE ADMINISTRAÇÃO
- SULFATO DE MG POR VO (ANTIÁCIDOS E LAXANTE)
- APLICADO EM ÁREAS INFLAMADAS EDEMA
- POR VIA EV DEPRESSÃO DO SNC E HIPOTENSÃO ARTERIAL
Polifarmácia
& Interações
farmacológicas
DIZEM RESPEITO AO USO SIMULTÂNEO DE DOIS OU MAIS
MEDICAMENTOS
Polifarmácia &
Interações farmacológicas
NA POLIFARMÁCIA: NÃO EXISTE INTERFERÊNCIA DE UMA
DROGA SOBRE A OUTRA (Ex.: ANTIPIRÉRTICO x ANTIBIÓTICO
NA INTERAÇÃO FARMACOLÓGICA UMA SUBSTÂNCIA
INTERFERE COM A OUTRA DO PONTO DE VISTA
FARMACÊUTICO
FARMACOCINÉTICO
FARMACODINÂMICO
REDUÇÃO DA
EFICÁCIA
POTENCIALIZAÇÃO
DOS EFEITOS
INDIFERENÇA
INTERAÇÕES
1. SÃO CLINICAMENTE SIGNIFICANTES
- AUMENTAM RISCOS DE REAÇÕES ADVERSAS
- ALGUMAS POTENCIALMENTE PERIGOSAS
- ALGUMAS SÃO ÚTEIS E DESEJÁVEIS
2. PODEM SER EVITADAS
3. DEVEMOS CONHECÊ-LAS
4. QUANTO AO TEMPO
- ALGUMAS SÃO IMEDIATAS
- OUTRAS RETARDADAS
BENÉFICAS^ ADVERSAS
ATENTAR PARA AS
CONDIÇÕES DO PACIENTE
AMBULATORIAL
INTERNADO
GRAVIDADE
SEDAÇÃO
CHOQUE
DOR
ARRITMIAS INFECÇÕES
SECUNDÁRIAS
INSUFICIÊNCIAS
HEMORRAGIAS
PRINCIPAIS
ALTERAÇÕES
ALUCINAÇÕES
SONO
CONVULSÃO
HIPO OU HIPERTENSÃO
FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA
FARMACODINÂMICAFARMACODINÂMICA
FARMACÊUTICAFARMACÊUTICA
TIPOS DE INTERAÇÕES
Atenção:
em alguns casos essa interação é benéfica é o caso
por exemplo
- Antidotismo do carvão ativado que adsorve a droga
ativa
- colestiramina que impede a absorção de colesterol
Absorção Distribuição
Metabolização
FARMACOCINÉTICA
Excreção
Interações farmacocinéticas
1. Via Entérica
1. FORMA COMPLEXOS INSOLÚVEIS
- tetracilina com Ca / Al / Mg
- ferro com tricilicato de Mg
- ADSORÇÃO ( carvão ativado atua como antídoto)
- MUDANÇA de pH : alcalino absorção de ferro / aspirina
- MOTILIDADE: drogas que ou o trânsito GI atropina prócináticos
PODEM AUMENTAR OU
DIMINUIR A ABSORÇÃO
Interações farmacocinéticas
5. INTERAÇÕES C/ ALIMENTOS:
- gorduras: absorção de saquinavir absorção vitam. lipossolúveis
- xenical ( absorção de gorduras)
- acarbose ( absorção de CH) **2. FATORES ORGÂNICOS QUE FACILITAM ABSORÇÃO
- sais biliares (absorçào de gorduras)
- calbindinas (transporte cálcio)
- fatore intrínseco ( vitamina B12)**
1. Via Entérica PODEM AUMENTAR OU
DIMINUIR A ABSORÇÃO
Interações farmacocinéticas
2. Via parenteral Aumenta ou diminui a absorção
1. aumenta
- drogas vasodilatadoras - hialozima desdobra o ác. Mucoitínico ( aumenta a dispersão)
2. diminui
- vasoconstrictores ( lidocaina + epinefrina)
Interações farmacocinéticas 3. DISTRIBUIÇÃO
O FATOR MAIS IMPORTANTE DIZ RESPEITO A
COMPETIÇÃO NOS SÍTIOS DE LIGAÇÃO ÀS
PROTEÍNAS DO PLASMA
A droga ao competir com a outra diminui sua ligação
intensificando suas ações / efeitos.
Exemplos:
- clofibrato desloca tiroxina ( aumenta os efeitos da tiroxina)
- Sulfas desloca o metrotexate (aumenta citotoxicidade)
- Sulfas desloca bilirrubina ( provoca síndrome denominada kernicterus)
- Ác. Etacrínico desloca antidiabéticos orais ( aumenta hipoglicemia)
- Dicumarol + tolbutamida (aumenta riscos de sangramento)
Interações farmacocinéticas
4. biotransformação Aumenta ou diminui o metabolismo
2. INIBEM O METABOLISMO = potencializam os efeitos - dissulfiram ( potencializam os efeitos dos metabólicos do álcool etílico) - metronidazol ( idem) - alopurinol ( inibe a xantino oxidase) - pargilina (inibidor da MAO) **- anticolinesterásicos ( inibe acetilcolinesterase)
- AUMENTAM METABOLISMO ( indutores) = provocam tolerância
- ÁLCOOL ETÍLICO - FENOBARBITAL
- IMIPRAMINA - CORTISOL**
Interações farmacocinéticas 5. ELIMINAÇÃO RENAL
1. VARIAÇÀO DO Ph
*** AUMENTO DO Ph:**
- aumenta a eliminação : canamicina – aspirina – cloranfenicol – estreptomomicina - barbitúricos
*** DIMINUIÇÃO DO** pH aumenta a eliminação
- aumenta eliminação: **quinino – efedrina – metadona – anfetamina
- COMPETE NO SISTEMA DE TRANSPORTE TUBULAR**
*** DIMINUI ELIMINAÇÃO**
- PROBENECIDA: perdas de penicilina / sulfoniluréia/ indometacina - TIAZÍDICOS: perdas de cálcio e agrava toxicidade de digitálicos
*** AUMENTA ELIMINAÇÃO**
**- ASPIRINA: doses elevadas aumenta perdas de ác. Úrico
- PROBENECIDA: aumenta as perdas de ác. Úrico
- DIURÉTICOS: aumentam perdas de sais e água**
CLASSIFICAÇÃOCLASSIFICAÇÃO
SINERGISMO
SINERGISMO DE EFEITO
SINERGISMO ADITIVO
SINERGISMO POTENCIAÇÃO
ANTAGONISMO
ANTAGONISMO DE EFEITO
ANTAGONISMO QUÍMICO
ANTAGONISMO FARMACODINÂMICO
1. SINERGISMO DE EFEITO
* TAMBÉM CHAMADO DE SINERGISMO POR SOMAÇÃO
NÃO É CONSIDERADO UM SINERGISMO VERDADEIRO
Rec. A
Efeito A
Rec. B
Efeito B Efeitos de A e B somados
DROGAS DIFERENTES ATUAM EM
RECEPTORES DIFERENTES E
PRODUZEMO MESMO EFEITO
célula
parietal
M G H
ACH GASTRINA HISTAMINA
H-K
ATP-
ase
H+
K+
SINERGISMO DE EFEITO
M H M+H
TIPOS DE SINERGISMO
2. SINERGISMO DE ADIÇÃO
Rec. A
a b
aumenta a potência de A
mas a eficácia não se altera
A + B
AB SOMADOS
DROGAS DIFERENTES ATUAM NO
MESMO RECEPTOR E PRODUZEM
O MESMO EFEITO
SINERGIA ADITIVA Representação gráfica
Emax 1
Log. dose
EC
kd
A+B A
TIPOS DE SINERGISMO
1/ef
1/dose
Emax
A
A+B
SINERGIA ADITIVA Representação gráfica
SINERGISMO POR POTENCIAÇÃO
Rec. A
Efeito
normal
Efeito
aumentado
Rec. A
Droga
enzima B
enzima
3. SINERGISMO POR POTENCIAÇÃO
nor
Ef. Max.
Efeito da nor isolada
ESTÍMULO
1. ANTAGONISMO QUÍMICO
Rec. A
a
Efeitos de A
- PROPRIEDADE: TORNA A DROGA INATIVA
Rec. A
a
SEM ATIVIDADE
b
C
C C Efeitos de A
Excitatórios
2. ANTAGONISMO FISIOLÓGICO
Rec. A Rec. B
a b
PROPRIEDADE:
- as duas drogas são agonistas
- efeitos antagônicos
efeitos de B
Inibitórios
EXEMPLO:
INSULINA x GLUCAGON (^) ANTAGONISMO FARMACODINÂMICO
Concentração (Concentração (μμμμμμμμmol/l)mol/l)
Agonista
Agonista + antagonista competitivo
Agonista + antagonista não-competitivo
3. ANTAGONISMO COMPETITIVO
Rec. A
X
Efeitos de X
b
X
Rec. A
X
X não consegue ligar-se
ao receptor
Efeitos bloqueados
b
b
X
b
b
b
X
4. Antagonismo competitivo
Efeitos de A
Excitatórios
Efeitos de A
bloqueados
ACETILCOLINA ATROPINA
Antagonismo competitivo
Propriedades:
1. Segue a lei de ação-das–massas
2. Afinidade diminui
3. O aumento da concentraçào do agonista
reverte o bloqueio.
4. Diminui a potência
Antagonismo competitivo Representação gráfica
Emax 1
Log. dose
EC
kd
X B+X
1/ef
1/dose
Emax
X + B X
Antagonismo competitivo Representação gráfica
obrigado!
Tenham um bom dia!
fim
