24/04/2023, 09:41
OneNote
https://onedrive.live.com/redir?resid=BD180944E11656BC%212174&page=Edit&wd=target%28Aulas 1º Bim.one%7C996c7cf8-6e78-4e45-b37d-…
1/2
Farmacocinética
segunda-feira, 27 de fevereiro de 2023 19:09
A porcentagem de ligação a uma proteína plasmática é muito variável. A
vafaína é um anticoagulante, que deixa o sangue mais fluído, e 97% dela
ficam ligados.
Biotransformação também pode ser chamada de metabolização. É um
conjunto de reações químicas responsável por preparar o medicamento para
ser excretado do organismo. Pode ocorrer em diversos locais do organismo,
porém o principal local é no fígado, que é o principal órgão metabolizador.
Possui um conjunto de enzimas capazes de biotransformar os fármacos.
Esse conjunto de enzimas tem um nome: Citocromo P450. Dentro desse
conjunto existem enzimas isoladas, e cada uma vai metabolizar um fármaco.
Cada um de nós tem uma quantidade de enzimas. As enzimas hepáticas são
responsáveis por inativar os medicamentos para excretá-los. São
transformados em metabólitos inativos.
Alguns medicamentos podem causar um fenômeno chamado de indução
enzimática. Esses medicamentos podem alterar o efeito de outros, pois
aceleram a CYP3A4, e aumentam a excreção dos medicamentos.
Quando metabolizado, o paracetamol é hepatotóxico, pois quando chega no
fígado para ser metabolizado pela CYP2E1, ele libera uma substância tóxica
ao fígado. Quanto maior a dose, mais substancia tóxica ele gera. O etanol
quando utilizado de forma crônica, ele induz CYP2E1, gerando mais
substâncias tóxicas ao fígado. NÃO DEVE SER UTILIZADO COM ÁLCOOL.
CYP2D6 é a que mais varia entre pessoas, e a que metaboliza remédios de
pressão. Pacientes negros possuem uma quantidade maior dessa enzima do
que pacientes brancos.
Mesmo sobre ação do fígado, alguns medicamentos podem se transformar
em outras substancias, chamadas de metabólitos ativos. (DIAZEPAM)
Medicamentos com duração longa, são medicamentos que geram
metabólitos ativos. Midazolam quando chega no fígado, não gera
metabólitos ativos, mas inativos, geralmente utilizado em endoscopias.
Diazepam tem duração de ação mais longa.
A urina é o principal local de excreção dos medicamentos. Durante a
biotransformação o medicamento se tornará mais solúvel em água, ou
hidrossolúvel, para que ele seja eliminado por via renal através da urina. Por
esse motivo que pacientes com problemas renais podem se intoxicar com
medicamentos mesmo em doses terapêuticas porque o acúmulo do
medicamento no sangue atinge um nível chamado de sobreterapêutico, onde
os efeitos maléficos do fármaco se sobrepõem aos efeitos benéficos.
Interações medicamentosas farmacocinéticas:
A NÍVEL DE ABSORÇÃO:
Quando um medicamento altera o ph do trato gastrointestinal, ele altera a
absorção do outro.
Quando um medicamento ou alimento altera o esvaziamento gástrico ele
altera a absorção do outro.
Existem medicamentos que podem fazer a complexação com íons (cálcio).
A NÍVEL DE DISTRIBUIÇÃO:
Redução da produção de albumina.
Competição por proteínas plasmáticas (albumina).
A NÍVEL DE BIOTRANSFORMAÇÃO
Indução e inibição enzimática (fenobarbital e anticoncepcional).
Medicamentos hepatotóxicos.
A NÍVEL DE EXCREÇÃO
Medicamentos diuréticos.
Medicamentos nefrotóxicos.
Alteração de PH da urina (intoxicação por fenobarbital, utilização de
bicarbonato de sódio).
Interações farmacodinâmicas ocorrem quando um medicamento ou outra
substância é capaz de alterar o mecanismo de ação do medicamento tomado
pelo paciente. Por este motivo elas são classificadas em:
