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IMPORTÂNCIA DA VIA DE ADMINISTRAÇÃO NA ABSORÇÃO DE FÁRMACOS
EM Rattus norvegicus
TERESINA-PI
ABRIL/
INTRODUÇÃO
“Os fármacos podem ser administrados por meio de várias formas farmacêuticas e vias de administração. Uma das considerações fundamentais no delineamento da formas farmacêuticas está relacionada ao tipo de efeito que o fármaco exercerá, local ou sistêmico, e a velocidade de absorção. A forma intravenosa apresenta início de ação extremamente rápido, enquanto a forma oral apresenta início de ação mais lento, mas de duração mais longa” (ALLEN et al, 2007).
O objetivo do experimento foi observar e comparar a velocidade de absorção e a intensidade dos efeitos do anestésico Thionembutal (Tiopental) em diferentes vias de administração em Rattus norvegicus.
MATERIAIS E MÉTODOS
No experimento utilizaram-se três animais da espécie Rattus norvegicus. O fármaco administrado foi o Tionembutal sódico (25mg/Kg) na dose de 0,1 ml/10g, administrado pelas vias oral, intraperitoneal e intravenosa.
Após identificação e pesagem dos animais, calculou-se as doses de Thionembutal(Tiopental) referentes a cada peso e administrou-as pelas vias intraperitoneal, oral e intravenosa. A seguir, analisaram-se os parâmetros frequência respiratória (mov. resp./ min), reflexo palpebral (presente, diminuído ou ausente) e atitude do animal (normal, excitado, deprimido ou dormindo) antes da administração do anestésico e 20 minutos após a administração, comparou-se os mesmos parâmetros relacionados à antes da administração da droga.
FONTE :
DISCUSSÃO
“A absorção tem por finalidade transferir a droga do lugar onde é administrada para fluidos circulantes, representados especialmente pelo sangue.” (PENILDO, 2006). “Antes que um fármaco administrado possa atingir seu local de ação em concentrações efetivas, ele deve transpor várias barreiras. Essas barreiras são principalmente uma sucessão de membranas biológicas como a do epitélio gastrointestinal, dos pulmões dos vasos e do cérebro” (ALLEN et al ,2007).“O tiopental é um agente de indução mais amplamente utilizado por causa de seu rápido efeito hipnóico. Os efeitos, diretamente proporcionais a dose, variam de sedação discreta a inconsciência e apnéia” (PENILDO,2006)
“A diferença na administração entre as formas farmacêuticas está relacionada com a formulação e a via de administração. Um problema associado co a administração oral de um fármaco reside no fato de que, uma vez absorvido atreves do lúmen do trato gastrointestinal para a veia porta ele pode passar diretamente para o fígado e sofrer efeito de primeira passagem. Na verdade uma parte do fármaco pode ser metabolizado no fígado, conseqüentemente sua biodisponibilidade e diminuída” (ALLEN et al,2007). A TABELA 1. mostra que o rato que recebeu o fármaco por via oral manteve a freqüência respiratória, o reflexo palpebral continuou presente e o comportamento se manteve normal, evidenciando sua lenta absorção e metabolismo da droga no organismo.
“Um fármaco administrado via parenteral e injetado por meio de uma fina agulha inserida no corpo em vários locais e várias profundidades. As três principais vias de administração parenteral são subcutânea, intramuscular e intravenosa. Os fármacos destruídos e inativados no trato gastrointestinal, ou que são pouco absorvidos podem ser administrados pela via parenteral” (ALLEN et al, 2007). “As vantagens dessa vias são que as drogas podem ser administradas em pacientes que não cooperam, proporciona inicio imediato da ação da droga em situações de emergência” (PENILDO, 2006).
“Em geral a biodisponibilidade é mais rápida, ampla e previsível quando o fármaco for administrado por via injetável. Por essa razão, a dose eficaz pode ser administrada com maior precisão. Entretanto a injeção de fármacos tem suas desvantagens: a assepsia deve ser mantida e isto é particularmente importante quando os fármacos forem administrados repetidamente, como ocorre com a administração intravenosa e intratecal” (GILMAN, 2007).
“Na administração intravenosa de fármacos, uma solução aquosa é injetada diretamente na veia em velocidade compatível com a eficácia, a segurança e a duração
desejada da resposta terapêutica. As injeções intravenosas permitem o alcance de níveis plasmáticos desejáveis de forma quantitativa e ótima” (ALLEN et al,2007). “a via intravenosa é a administração de uma droga diretamente na veia, a fim de obter uma ação imediata do medicamento. A medicação poderá ser administrada em qualquer veia periférica acessível. Esta via é utilizada em casos de emergência na qual o paciente se encontra inconsciente” (MENDES et al, 1988). “Após administração intravenosa de Thionembutal (Tiopental), ocorre imediatamente distribuição no cérebro e em outros órgãos ricamente perfundidos, com perda de consciência e produção de estado anestésico. O tiopental é depressor central da respiração, ocorrendo um período de apnéia durante a indução da anestesia” (PENILDO, 2006). Como afirmado na literatura a absorção do fármaco (Tionebuntal sódico) via intravenosa foi rápida, havendo diminuição da freqüência respiratória, reflexo palpebral ausente e adormecimento do animal, vide TABELA 1.0.
Pela via intraperitoneal, os fármacos penetram rapidamente na circulação através da veia porta. A injeção intraperitoneal é um procedimento laboratorial comum, comumente utilizada em experimentação animal, mas raramente usada na clínica. Há perigos de infecção e formação de aderências. A cavidade peritoneal oferece grande superfície de absorção a partir da qual as substâncias entram rapidamente na circulação. A absorção se faz melhor através do peritônio visceral; parte da droga passa pelo fígado e sofre metabolização antes de atingir a circulação sistêmica (VALLE, 1991). Na TABELA 1.0, houve um aumento na freqüência respiratória, o que entra em contradição com a literatura, no entanto o reflexo palpebral estava ausente e o comportamento deprimido.
CONCLUSÃO
Os resultados obtidos a partir da observação dos parâmetros: freqüência respiratória, comportamento e reflexo palpebral indicam que a absorção e conseqüentemente a velocidade e extensão do efeito terapêutico dos fármacos depende diretamente da via de administração. Nesse experimento a via intravenosa mostrou-se mais efetiva para alcance do efeito terapêutico rápido, pois a mesma não enfrenta barreiras para chegar ao sitio de ação, em detrimento da via oral e intraperitoneal que precisam ultrapassar barreiras biológicas e metabólicas ate chegarem ao sitio de ação.
