Docsity
Docsity

Prepara tus exámenes
Prepara tus exámenes

Prepara tus exámenes y mejora tus resultados gracias a la gran cantidad de recursos disponibles en Docsity


Consigue puntos base para descargar
Consigue puntos base para descargar

Gana puntos ayudando a otros estudiantes o consíguelos activando un Plan Premium


Orientación Universidad
Orientación Universidad


PATO FARMACO, Apuntes de Fisioterapia

Asignatura: patologia farmacologica, Profesor: anna fresquet, Carrera: Fisioteràpia (Gimbernat), Universidad: UAB

Tipo: Apuntes

2011/2012

Subido el 01/03/2012

ccristinitta
ccristinitta 🇪🇸

4.2

(51)

12 documentos

1 / 36

Toggle sidebar

Esta página no es visible en la vista previa

¡No te pierdas las partes importantes!

bg1
Introducció
La farmacologia és la ciència biològica que estudia les accions i propietats dels
fàrmacs en l'organisme i les accions de l'organisme sobre el fàrmac.
Estudia els efectes dels fàrmacs sobre els sistemes vius o sobre els seus components
íntimament relacionats com les cèl·lules, membranes o enzims.
Té una àrea d'estudi molt àmplia: nivell molecular, animal, assaigs clínics, pacients,
poblacions, etc.
La raó de ser de la farmacologia és el pacient.
Els fisioterapeutes han de tenir una base sòlida de coneixements farmacològics,
perquè els tractaments farmacològics tenen una influència important sobre les teràpies
físiques.
Terminologia
Fàrmac: substància medicinal. Un fàrmac és qualsevol substància químicament
definida que, aplicada sobre una estructura o organisme viu, produeix una resposta
objectivable (quantificable o reproductible).
Medicament: és un principi actiu o un conjunt de principis actius elaborat per la
tècnica farmacèutica per a ús medicinal.
Principi actiu: és una substància química que s'utilitza per a la seva activitat
farmacològica.
Excipient: conjunt de substàncies que acompanyen al principi actiu en la forma
farmacèutica per a afavorir l'administració, l'alliberació i l'absorció del fàrmac.
Forma farmacèutica: és el format en què és administrat el medicament.
Especialitat farmacèutica: medicament de composició i informació definides. De
forma farmacèutica i dosificació determinades. Preparat per al seu ús. Condicionat per
a la dispensació al públic.
Drogues: té diverses accepcions.
Planta o part per obtenir principis actius.
En anglès: fàrmac = drug.
Significat col·loquial: substància additiva.
Nomenclatura dels medicaments
Denominació química: descripció de l'estructura química del principi actiu.
•..1 Ex: N-acetil-para-aminofenol.
Nom genèric: denominació comú internacional (DCI).
•..1 Ex: Paracetamol.
Nom comercial: marca registrada pels laboratoris farmacèutics.
•..1 Ex: Gelocatil®
Medicament genèric
Eficàcia reconeguda.
pf3
pf4
pf5
pf8
pf9
pfa
pfd
pfe
pff
pf12
pf13
pf14
pf15
pf16
pf17
pf18
pf19
pf1a
pf1b
pf1c
pf1d
pf1e
pf1f
pf20
pf21
pf22
pf23
pf24

Vista previa parcial del texto

¡Descarga PATO FARMACO y más Apuntes en PDF de Fisioterapia solo en Docsity!

Introducció

  • La farmacologia és la ciència biològica que estudia les accions i propietats dels fàrmacs en l'organisme i les accions de l'organisme sobre el fàrmac.
  • Estudia els efectes dels fàrmacs sobre els sistemes vius o sobre els seus components íntimament relacionats com les cèl·lules, membranes o enzims.
  • Té una àrea d'estudi molt àmplia: nivell molecular, animal, assaigs clínics, pacients, poblacions, etc.
  • La raó de ser de la farmacologia és el pacient.
  • (^) Els fisioterapeutes han de tenir una base sòlida de coneixements farmacològics, perquè els tractaments farmacològics tenen una influència important sobre les teràpies físiques.

Terminologia

  • Fàrmac: substància medicinal. Un fàrmac és qualsevol substància químicament definida que, aplicada sobre una estructura o organisme viu, produeix una resposta objectivable (quantificable o reproductible).
  • Medicament: és un principi actiu o un conjunt de principis actius elaborat per la tècnica farmacèutica per a ús medicinal.
  • Principi actiu: és una substància química que s'utilitza per a la seva activitat farmacològica.
  • Excipient: conjunt de substàncies que acompanyen al principi actiu en la forma farmacèutica per a afavorir l'administració, l'alliberació i l'absorció del fàrmac.
  • Forma farmacèutica: és el format en què és administrat el medicament.
  • Especialitat farmacèutica: medicament de composició i informació definides. De forma farmacèutica i dosificació determinades. Preparat per al seu ús. Condicionat per a la dispensació al públic.
  • Drogues: té diverses accepcions.
  • Planta o part per obtenir principis actius.
  • En anglès: fàrmac = drug.
  • (^) Significat col·loquial: substància additiva.

Nomenclatura dels medicaments

  • Denominació química: descripció de l'estructura química del principi actiu.

•..1 Ex: N-acetil-para-aminofenol.

  • Nom genèric: denominació comú internacional (DCI).

•..1 Ex: Paracetamol.

  • Nom comercial: marca registrada pels laboratoris farmacèutics.

•..1 Ex: Gelocatil®

Medicament genèric

  • Eficàcia reconeguda.
  • Patent internacional caducada.
  • Es denomina pel DCI.
  • A l'envàs porten EFG (especialitat farmacèutica genèrica).
  • Menor preu.
  • Són bioequivalents als medicaments de referència. S'ha de demostrar que el genèric és igual que l'original, per això cal un estudi de bioequivalència.

Aspectes fonamentals d'un medicament

  • (^) Origen.
  • Propietats fisico-químiques.
  • Farmacocinètica.
  • Mecanisme d'acció.
  • Indicacions terapèutiques.
  • Efectes adversos.
  • Contraindicacions.
  • Interaccions medicamentoses.

Característiques del medicament ideal

  • (^) Eficàcia.
  • Seguretat.
  • Selectivitat.
  • Reversibilitat de l'efecte.
  • Preu baix.
  • Sense interaccions medicamentoses.
  • Absència de tolerància i dependència.

•..1 Que no s'hagi d'augmentar la dosi per obtenir el mateix efecte.

•..2 Dependència: no pots deixar de prendre el medicament.

Divisions de la farmacologia

  • (^) Fàrmac: farmacoquímica i desenvolupament farmacèutic o galènica.
  • Fàrmac + interacció amb organismes: farmacocinètica, farmacodinàmica i farmacogenètica.
  • Fàrmac + aplicacions terapèutiques: farmacologia clínica, terapèutica i toxicologia.

Farmacocinètica

  • Desenvolupament preclínic o fase 0.
  • Desenvolupament clínic.
  • Preautorització (EMEA):
  • Fase I.
  • Es fa amb voluntaris i no pacients.
  • No mirarem eficàcia.
  • Mirarem la tolerabilitat (efectes secundaris).
  • Fase II.
  • (^) Fase II.
  • Post-autorització: fase IV.

Desenvolupament pre-clínic

  • Objectiu:
  • estudiar les accions farmacològiques d'un nou fàrmac en animals per definir:
  • Potencial terapèutic.
  • Índex terapèutic (dosi letal/ dosi efectiva).
  • Estudi de:
  • L'activitat biològica i farmacològica.
  • Toxicitat: aguda, subaguda i crònica.
  • (^) Toxicitat sobre la reproducció.
  • Carcinogènesi.
  • Tolerància i dependència.

Desenvolupament clínic

  • Fases I, II, III i IV (postautorització).
  • Assaig clínic.
  • Tota avaluació experimental d'una substància o medicament, a través de la seva aplicació a éssers humans orientada a conèixer:
  • Efectes FC o FD.
  • Eficàcia per la seva indicació terapèutica.
  • (^) Perfil de les seves reaccions adverses i estableixen la seva seguretat.
  • L'avaluació experimental és la intervenció terapèutica aleatòria o que condicioni la prescripció mèdica habitual.
  • Tot treball d'investigació clínica ha de ser realitzar sota les bones pràctiques clíniques.

Assaigs clínics (EECC)

  • Regulació legal dels EECC:
  • CEICs.
  • Autoritats sanitàries:
  • AEMPS.
  • EMEA.
  • (^) FDA.
  • Monitorització/auditories/inspeccions.
  • Documentació/tasses/segurs.
  • Protocol/ CRD.
  • Consentiment informat.
  • Persones que intervenen.
  • Promotor.
  • Investigador.
  • Responsable de l'estudi.
  • Monitor.
  • (^) Subjectes del EC.

Protocol

  • Resum de tota la informació a nivell químic i els resultats de l'experimentació amb animals.
  • Índex.
  • Informació general.
  • Justificació i objectius.
  • Tipus d'assaig i disseny.
  • Selecció i retirada dels subjectes (criteris d'inclusió o exclusió).
  • Tractament als subjectes.
  • (^) Valoració de l'eficàcia.
  • Valoració de la seguretat.
  • Aspectes ètics.
  • Es comparen els efectes del fàrmac amb els del placebo en el grup de control.
  • S'ha d'usar el placebo en el grup control sempre que es pugui.
  • Fase 2:
  • Objectius:
  • Efecte sobre la malaltia.
  • Tolerabilitat i seguretat.
  • Cerca de dosis.
  • (^) Dosi màxima eficaç.
  • Dosi òptima.
  • Mecanisme d'acció FD.
  • FC en pacients.
  • Població:
  • Pacients.
  • Criteris d'inclusió i exclusió estrictes.
  • Nº reduït de pacients.
  • On es realitzen:
  • Hospitals de 3er nivell.
  • (^) Fase III:
  • Objectius:
  • Eficàcia: confirmació de l'efecte i la utilitat.
  • Dos assaigs independents.
  • Comparadors: placebo i fàrmac de referència.
  • Indicacions, dosis i pautes de tractament.
  • S'han de realitzar amb la formulació definitiva.
  • Població:
  • pacients.
  • Criteris d'inclusió i exclusió menys estrictes.
  • (^) Nº reduït de pacients.
  • On es realitzen:
  • Hospitals i Caps.
  • Fase IV:
  • Estudis enfocats a completar el dossier de registre:
  • Demostrar la relació benefici-risc en la població: són els estudis post- autorització.
  • Estudis enfocats a augmentar el coneixement: Conèixer millor el nostre fàrmac.
  • Objectius (per indicació):
  • (^) Seguretat: estudis de farmacovigilancia.
  • Noves indicacions.
  • Eficàcia i seguretat en grups especials, condicions reals de la pràctica clínica.
  • Estudis de qualitat de vida, farmaco-economia.
  • Estudis que es fan per veure, que si quan usem el medicament, quina avantatja econòmica té envers d'un altre pacient.
  • Es calcula amb els paràmetres de qualitat de vida i els paràmetres econòmics.
  • Estudis de farmaco-epidemiologia.
  • (^) Població:
  • Pacients.
  • Nº elevat.
  • Criteris d'inclusió/exclusió pragmàtics.
  • On es realitzen:
  • Hospitals i centres d'assistència primària.
  • Població de pacients ==> (selecció segons els criteris) ==> Mostra de pacients ==> (aleatorització) ==> Grup experimental // Grup control (en fase II són els pacients que prenen placebo).

Farmacocinètica (FC)

  • (^) Estudia l'evolució del fàrmac en l'organisme com el pas del temps.
  • És l'estudi de l'evolució del fàrmac i del seus metabòlits.
  • La FC clínica es marca com objectiu aconseguir i mantenir la concentració plasmàtica necessària per obtenir l'efecte terapèutic sense arribar a produir efectes tòxics.
  • Processos FC d'absorció, distribució i eliminació... REQUEREIXEN....
  • Disfunció passiva:
  • A favor del gradient.
  • Mida de la molècula.
  • Liposolubilitat.
  • f. ionitzada.
  • F. no ionitzada.
  • Transport mitjançant proteïnes de la membrana.
  • (^) Sense despesa energètica.
  • Amb despesa energètica.
  • Altres sistemes.
  • Filtració a través d'hendidures intercel·lulars.
  • Liposomas.
  • Concentració plasmàtica/ nivells plasmàtics.
  • Corbes de nivells plasmàtics.
  • Expressió gràfica de les [] que s'aconsegueixen en plasma després de l'administració d'un fàrmac a llarg termini post-administració.
  • Ordenades: [].
  • (^) Abscisses: Temps.
  • La finestra terapèutica és el marge que hem d'aconseguir si estem administrant correctament el fàrmac; ñes el marge entre les [] que tenen un alt nivell tòxic i les que estan per sota del nivells mínims.
  • Si administrem el fàrmac dins la seva finestra terapèutica tindrem uns bons efectes terapèutics amb el mínim d'efectes secundaris.
  • Si hi ha una administració endovenosa, començaria amb una [] molt alta en el plasma ja que es saltaria el procés d'absorció al torrent sanguini.
  • Àrea sota la corba:
  • Expressa l'extensió de l'absorció total del fàrmac.
  • (^) El seu valor es defineix per les variables:
  • [] en temps.
  • Temps.
  • Es realaciona amb la BIODISPONIBILITAT.
  • Quantita de fàrmac que ens arriba al torrent circulatori en funció de la dosi.
  • Variabilitat interindividual:
  • Depèn de la farmacocinètica, la farmacodinàmica i els diferents pacients.
  • Els marges de variabilitat es donen per diferents factors:
  • Genètics.
  • Ambientals.
  • Fisiològics.
  • (^) Patològics.
  • Iatrogènics.
  • Absorció:
  • Comprèn:
  • La lliberació del fàrmac de la seva forma física.
  • La seva dissolució.
  • L'entrada a l'organisme des del lloc d'administració.
  • El mecanismes de transport.
  • L'eliminació presistèmica.
  • Des del punt de vista dels efectes:
  • (^) Importància de la biodisponibilitat.
  • És un paràmetre que quantifica la disponibilitat d'un fàrmac.
  • Valor adimensional: 0-100% d'absorció.
  • L'administració endovenosa és del 100% ja que no hi ha procés d'absorció i per tant, es troba tot al plasma.

Metabolisme del primer pas o efecte del primer pas hepàtic

  • Es dona al tracte gastrointestinal que arriba al fetge a través de la vena porta i es metabolitza al fege abans d'arribar a la circulació sistèmica.
  • L'haurem d'administrar intentant evitar aquest pas; l'administrarem per la via endovenosa, sublingual, rectal i/o transdèrmica per aconseguir una major biodisponibilitat.

Distribució

  • Les molècules absorbides del fàrmac es distribueixen per l'organisme fins arribar a l'estat d'equilibri dinàmic entre les concentracions en diferents zones de l'organisme:
  • Dissoltes en plasma.
  • Ens diu la quantitat de fàrmac a l0organisme en un moment determinat relacionat amb la concentració plasmàtica.
  • Vd= quantitat de fàrmac/ concentració plasmàtica.

Metabolisme:

  • La [] activa d'un fàrmac a l'organisme va disminuïnt i la seva eliminació té lloc per 2 mecanismes:
  • Transportació del producte.
  • Els fàrmacs liposolubles es reabsorbeixen ple ronyó i no s'eliminen.
  • (^) Al metabolitzar-se pot donar una transformació per activar el producte.
  • Excreció.
  • Els metabòlits poden ser actius o inactius.
  • El patró metabòlic depèn de cada persona.
  • Factors influents:
  • Fisologia.
  • Patologia.
  • Iatrogènia.
  • Per polaritzar el fàrmac hi ha dues fases:
  • 1ª ==> alteració de l'estructura química.
  • (^) 2ª ==> conjugació amb diferents grups polars.

Inhibició/inducció enzimàtica:

  • Els processos de metabolisme de fàrmacs poden tenir lloc en qualsevol cèl·lula de l'organisme.
  • La majoria es fan en el fetge.
  • Especialment el sitema microsonal.
  • Molts fàrmacs poden augmentar (inducció) o disminuir (inhibició) els sistemes enzim+atics de metabolització.
  • Fàrmacs d'activitat inductora:
  • Rifampicina.
  • (^) Barbitúrics.
  • Caramacepina.
  • Fum del tabac.
  • Fàrmacs amb l'activitat inhibidora:
  • cimetidina.
  • Eritromicina.
  • Alopurinol.
  • Ketoconazol.

Excreció.

  • Mecanismes pel qual s'eliminen els fàrmacs i metabòlits de l'organisme.
  • Vies d'eliminació (de + importants a menys):
  • Via urinària.
  • (^) Filtració glomerular.
  • Secreció tubular activa o passiva.
  • Reabsorció tubular.
  • Via biliar-entèrica.
  • Excreció biliar.
  • Excreció intestinal.
  • Circulació enterohepàtica.
  • Via pulonar.
  • Suor.
  • Saliva.
  • (^) Llet de lactància.
  • Epitelis descamats.
  • Aclariment (CI).
  • El CI d'un fàrmac per un òrgan indica la capacitat d'aquest òrgan per eliminar-lo.
  • Nº en mL que l'òrgan aclara per unitat de temps.
  • Depèn de la funció del ronyó i fetge.

Estats d’activitat dels receptors.

  • El fet que un fàrmac interactuï de forma específica i amb elevada afinitat amb un receptor no és motiu suficient perquè sorgeixi una acció farmacològica
  • (^) El fàrmac ha de tenir el poder de modificar la molècula receptora per a que desencadeni aquest efecte

Farmacodinàmica (FD).

Corba logarítmica dosi-resposta (sigmoidees).

  • Per mirar la proporcionalitat.
  • A l'efecte mpaxim la corba s'aplana.
  • Ens permeten veure quina dosi en dóna l''efecte del 50%.
  • Ens permet comparar fàrmacs que tenen el mateix efecte.

Activitat intrínseca d'un fàrmac.

  • Capacitat relativa de realitzar un efecte, comparàndola amb l'efecte màaxim produït per el fàrmac més potent per la indicació.
  • (^) A = afinitat per un receptor, és + actiu el que presenti > activitat intrínseca.

Marge terapèutic.

  • Contra més prim sigui el marge terapèutic, + difícil de manejar serà el fàrmac i més monitorització de nivells plasmàtics.

Interacció fàrmac-receptor.

  • Cal 2 requisits bàsics d'un receptor farmacol·ògic:
  • Afinitat ==> es deu a la formació d'enllaços químics.
  • Iònics.
  • Covalents.
  • Acció reversible..
  • (^) Acció irreversible.
  • Especificitat ==> distinció d'una mol·lècula de l'altra encara que siguin semplants.

Dianes mol·leculars dels fàrmacs.

  • Per produir l'efecte, el fàrmac ha d'interactuar com a diana mol·lecular.

Estats d'activitat del receptor.

  • El fet de que un fàrmac interactui de forma específica i amb elevada afinitat amb un receptor no és motiu perquè aparegui una acció farmacològica.
  • Fàrmac deu tenir el poder de modificar la mol·lècua receptora en la forma necessària amb el fi de que es desencadeni l'efecte.

Concepte de fàrmac agonista i antagonista.

  • L’agonisme descriu la unió d’un fàrmac a un receptor activant-lo per fer un efecte molecular i vascular.
  • L’antagonisme descriu la unió d’un fàrmac a un receptor que impedeix l’aparició d’una resposta agonista.
  • Fàrmacs agonistes (s’uneixen al receptor i produeixen l’acció):
  • Parcials (resposta major que un agonista).
  • Inversos (desactiva el receptor).
  • Fàrmacs agonistes (bloquegen la resposta dels agonistes):
  • Competitius (competeixen sobre el mateix lloc d’unió; sobre un receptor antagonista).

Reaccions adverses als medicaments.

  • Els fàrmacs poden danyar la salut.
  • (^) Risc: probabilitat de que un fàrmac causi un dany específic en unes circumstàncies determinades.
  • La primera tasca terapèutica d’un metge consisteix en decidir si el pacient té un trastorn que es beneficiarà amb el tractament farmacològic.
  • Relació benefici/risc.

Toxicitat dels fàrmacs.

  • Aspecte que precisa ser valorat amb models animals i mètodes alternatius abans d’iniciar assaigs clínics en humans.
  • Estudis de toxicitat aguda, subaguda, crònica, carcinogènesi i teratogènesis.
  • La toxicitat dels fàrmacs es molt complexa, depèn de:
  • (^) Factors que intervenen en la seva producció:
  • Mode d’aparició.
  • Duració.
  • Gravetta.
  • Importància de la història farmacològica del pacient.

Terminologia.

  • Reacció inversa:
  • Qualsevol reacció nociva que es presenta amb la dosi usada habitualment.
  • Efecte secundari:
  • Sorgeix com a conseqüència de l’acció fonamental, però no forma part inherent.
  • (^) Reacció al·lèrgica:
  • Reacció de la naturalesa immunològica (caràcter antigènic).
  • Reacció idiosincràtica:
  • Notificació de reacció adversa.
  • Centre autonòmic de FV.
  • Agència espanyola del medicament.
  • Agencia europea del medicament.
  • Organització mundial de la salut (OMS).
  • Mètodes d’estudi retrospectius (mirarem els antecedents històrics) o prospectius) mirarem a partir d’avui).

Interaccions farmacològiques.

  • (^) Concepte:
  • Interacció farmacològica: acció que un fàrmac fa sobre un altre que està prenent el pacient fent que aquest fàrmac experimenti un canvi quantitatiu i qualitatiu en els seus efectes.
  • Fàrmac que la seva acció és modificada.
  • Fàrmac interferit.
  • Fàrmac(s) precipitants de l’àcid.
  • La interacció pot ser bidireccional.
  • Fisio, aliments, begudes, agents ambientals…

Interaccions beneficioses.

  • Associació de fàrmacs.
  • Potenciació d’efectes terapèutics.
  • Benefici terapèutic.
  • (^) El fet de donar dos fàrmacs amb el mateix fi i menor dosi de cadascun fa que augmenti l’efecte terapèutic i disminueixin els efectes adversos.
  • Hipertensión arterial (HTA): diurético + βbloqueante.
  • ASMA: corticoide+ agonista β (^) 2.
  • Amoxicilina + àcid clavulànic.

Interaccions perjudicials.

  • Són les més preocupant.
  • (^) Compliquen l’evolució clínica del pacient:
  • Efectes adversos o respostes insuficients.
  • Difícil tenir dades d’incidència.
  • La possibilitat de que apareixi es > quan > es el nº de fàrmacs que s’administren simultàniament.
  • Pacients hospitalitzats.
  • Tassa de EA:
  • 4%--> fins 5 fàrmacs.
  • 38%--> de 11 a 15.
  • 54%--> de 16 a 20.
  • A partir de dades de medicaments prescrits en pacients >75anys.
  • (^) 4%--> fins 7 fàrmacs.
  • 45%--> més de 20 fàrmacs

Tipus d’interaccions.

  • De caràcter farmacèutic:
  • Incompatibilitats físico-químiques.
  • Importància serveis de farmàcia.
  • Reparació de solucions per injectar o infondir.
  • De caràcter farmacocinètic:
  • Modificacions produïdes pel fàrmac desencadenant sobre el LADME.
  • De caràcter farmacodinàmic:
  • (^) Modificacions en la resposta de l’òrgan efector
  • Aquestes interaccions poden fer:
  • Sinergia: Quan un fàrmac fa una acció que fa 1 amb un altre; el què fa 1 no ho farà 2, sinó més de 2
  • Antagonisme: Quan fem que l’agonista no pugui actuar potenciació: Es quan 1 i 1 no fan 3 sinó 30

Fàrmacs implicats més freqüents.

  • Fàrmacs potencialment desencadenants d’interacció:
  • Fàrmacs petits de concentracions que provoquen grans canvis d’efecte.
  • Depèn de la eliminació de vies metabòliques induïbles o saturables.
  • (^) Índex terapèutic petit.

Farmacocinètica (LADME).

  • Absorció: