Quadern pràctica - 3, Ejercicios de Psicología

¡Descarga Quadern pràctica - 3 y más Ejercicios en PDF de Psicología solo en Docsity!

Quadern de pràctiques de Psicofarmacologia Autora: Inés Moragrega Vergara

Quadern de pràctiques de Psicofarmacologia 3

Curs 2018-

Grups E I VM

Professora:

Sonia Martínez Sanchis

Pràctica 3. 3.1. Debat: la crisi actual de la psiquiatria

3.2. Farmacologia del SNC: Screening farmacològic

3.3. Farmacocinètica i farmacodinàmica

3.4. Corves de càlcul de la vida mitjana d’un fàrmac

Contingut de la pràctica: la pràctica està dedicada a:

A) Aprofundir en la crisi actual de la psiquiatría i psicofarmacologia. Una altra

aproximació és possible?

B) Aprendre com es realitzen les primeres proves per a l’experimentació amb d’un

fàrmac. Primer screening farmacològic.

C) Comprendre els conceptes de farmacocinética i farmacodinàmica. Càlcul de vida

mitjana d’un fàrmac.

3.1. Debat: la crisi actual de la psiquiatria

Amb el material dels següents articles, i el video debateu les principals idees i

conclusions respecte a la crisi oberta de la psiquiatria actualment. Expresseu el

vostre posicionament al respecte i raoneu la resposta.

Video: https://www.youtube.com/watch?v=vo5xoik0HYg

Articles:

Allan Frances: “Las pastillas matan más que las drogas”

http://www.elmundo.es/salud/2014/09/14/54133868ca474128048b4570.html

Robert Whitaker “La psiquiatría está en crisis”

http://elpais.com/elpais/2016/02/05/ciencia/1454701470_718224.html

Contestacions a la polémica:

Manuel Gutiérrez Fraile “Psiquiatría, sí, naturalmente”

http://elpais.com/elpais/2016/02/12/ciencia/1455282293_839103.html

Manuel Desviat “Psiquiatría, sí, pero otra”

http://elpais.com/elpais/2016/02/19/ciencia/1455901273_427996.html?rel=lom

Nel A. González Zapico. Presidente de Confederación Salud mental España “Salud mental

y psiquiatría: una evolución necesaria”

http://elpais.com/elpais/2016/02/19/ciencia/1455899671_811230.html?rel=cx_articulo#cxrecs_s Actualment i des de fa anys, la psiquiatria està sent qüestionada per una part important de la societat: pacients, científics, experts i part dels mateixos psiquiatres manifesten la seua preocupació per l’augment de diagnòstics de malalties mentals i, sobre tot, per l’ús que es dona

• Coordinació motora
• Vigor i coordinació neuromuscular. PROTOCOLS S’utilitzen 6 ratolins, en 3 grups de 2. A un lot se l’injecta i.p. 0,2 ml de sèrum fisiològic, a un altre igual volum de dissolució de cafeïna (10mg/kg) y al tercer, de forma anàloga, clorpromazina (3 mg/kg). Es realitzen les proves que s’indiquen a continuació per a tots els grups de ratolins. RESULTATS ACTIVITAT ESPONTÀNIA Es valora l’activitat espontània mitjançant l’actímetre. Es col·loca cada lot d’animals a l’interior de l’actímetre i s’anota el temps que tarden en produir 500 moviments o els moviments que realitzen en un temps determinat (per exemple 20 min). Es calcula el percentatge d’augment o disminució de l’activitat espontània dels animals tractats respecte als valors del grup control (sèrum fisiològic): Xp - Xc % AE =

---

x 100 Xc = temps o moviments que realitza el grup control Xc Xp= temps o moviments del grup problema COORDINACIÓ MOTORA Amb els grups de ratolins control i els tractats amb clorpromazina es realitza l’assaig en el cilindre rotatori ( Rotarod ), s’anota el temps que romanen compassant el ritme del seu caminar amb la velocitat de rotació, fins un màxim de 3 minuts. S’anoten els resultats. Es calcula el percentatge d’alteració de la coordinació motora dels animals tractats amb clorpromazina respecte al grup control. Xp – Xc % Alteració C.M. = -------------- x 100 Xc =mitjana de temps del grup control Xc Xp=mitjana de temps del grup problema VIGOR I COORDINACIÓ NEUROMUSCULAR L’animal d’experimentació es deixa agafat al centre d’una corda tensa, suspesa per els seus extrems a dos suports fixos separats 60 cm, i es comença a contar el temps. Es considera que l’animal ha superat la prova quan tarda 1 minut o menys en arribar a un extrem de la corda, al primer o segon intent. ESQUEMA D’IRWIN És una bateria de proves en roedors per a una primera avaluació d’un candidats a fàrmac (prova de cribratge) En el Esquema d’Irwin es valoren als 30 min i 60 min els paràmetres indicats, comparant amb l’activitat dels animals control (tractats amb sèrum fisiològic). S’expressa en una tabla, assignant a cada una de les proves una puntuació, per tal de deduir el perfil de cada fàrmac.

LA TASCA a RESOLDRE en aquest Quadernet és INTUÏR quin seria el comportament dels animals als 30 minuts de la injecció amb CAFEÏNA i CLORPROMACINA, sabent què és cada fàrmac i com es comporta un ratolí únicament tractat amb suero fisiològic (CONTROL). Heu d’omplir les caselles corresponents amb el que creieu que farien els ratolins. És una travessa (QUINIELA). Per als ítems de Passivitat i reflex d’adreçament es segueixen les directrius dels dibuixos ací abaix

3.3. Farmacocinètica i farmacodinàmica

S'absorbeix ràpida i completament en el tracte gastrointestinal. El diazepam i els seus

metabòlits actius s'uneixen a les proteïnes plasmàtiques en un 95-98%. La distribució és

extensa, travessa la barrera hematoencefàlica, la placenta i es distribueix en la llet materna.

El volum aparent de distribució és elevat. S'han descrit pics secundaris de concentració

plasmàtica a les 6 i 12 h de la seva administració, a causa de la circulació enterohepàtica.

Es metabolitza a través del sistema enzimàtic microsomal hepàtic a metabòlits actius (el

principal metabòlit, el derivat N-desmetílico, és biològicament actiu; altres metabòlits actius

són un derivat hidroxilat en l'anell i el oxazepam desmetilado i hidroxilat). S'excreta gairebé

totalment per l'orina entre 70 i 90% en forma de metabòlits oxidats i conjugats, la resta a la

femta a través de la bilis. L'eliminació és una cosa lenta, ja que els metabòlits actius poden

romandre en la sang durant diversos dies, produint possiblement efectes persistents.

La vida mitjana plasmàtica és de 20 a 50 h; però, la vida mitjana per al nadó prematur i

pacients geriàtrics és de 3 a 4 vegades més prolongada que l'adult jove. El desmetildiazepam

presenta vida mitjana entre 30 i 200 h i l'oxazepam entre 3 i 21 h. A més, l'hepatopatia severa

pot duplicar i fins quintuplicar la vida mitjana del diazepam.

Les benzodiazepines potencien l'efecte inhibitori de l'àcid gamma aminobutíric (GABA)

sobre les neurones del SNC per unió als receptors de les benzodiazepines. Aquests receptors

es localitzen a prop dels receptors GABA en els canals del clor dins de la membrana cel·lular

neuronal. La combinació GABA lligant / receptor manté un canal obert de clor produint

hiperpolarització de la membrana quedant la neurona resistent a l'excitació.

Posologia: per evitar risc de dependència es recomana emprar cursos curts de tractament (no

majors de 4 setmanes) i el fàrmac ha de ser retirat de manera progressiva.

3.3.1. Identificar el procés LADME del Diazepam en el següent text.

El procés LADME (Liberació, Absorció, Distribució, Metabolisme i Excreció) del Diazepam

comença en forma de comprimits o de solució injectable (la seua forma farmacèutica) i arriba

al tracte gastrointestinal on s’absorbeix de forma completa i ràpidament, unint-se en un 95-

98% a les proteïnes plasmàtiques. La distribució es produeix quan travessa la barrera

hematoencefèlica, la placenta i passa a la llet materna, amb un volum elevat. Degut a la seua

circulació enterohepàtica, por haver-hi pics secundaris de concentració plasmàtica després de

6 i 12h de l’administració. Respecte al metabolisme, es el sistema enzimàtic microsomal

hepàtic el que s’encarrega de transformar-lo en metabòlits actius. I per últim, es produeix

l’excreció per l’orina en forma de metabòlits oxidats i conjugats en el 70-90% i a la femta a

través de la bilis la resta. Este procés d’excreció és més lent, ja que els metabòlits actius

poden permaneixer a la sang durant dies.

3.3.2. Quin és el principal mecanisme d'acció d'aquest fàrmac?

El Diazepam facilita la acció inhibidora del neurotransmissor àcid gamma-aminobutític o

GABA actuant sobre la membrana postsinàptica com a modulador de l’activitat GABAérgica.

Actua sobre els receptors de les benzodiazepines específics del SNC, localitzats prop dels

receptors GABA als canals del clor dins de la membrana cel·lular neuronal. Aquesta unió del

receptor i el lligant GABA aconsegueix mantindré obert els canals del clor produint una

hiperpolarització de la membrana, quedant la neurona resistent a l’excitació.