ANTIPSICÓTICOS
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Antipsicóticos: Classificação, Mecanismo de Ação, Efeitos Terapêuticos e Adversos, Notas de estudo de Farmácia
Uma visão geral dos antipsicóticos, incluindo suas indicações terapêuticas, classes químicas, mecanismo de ação, efeitos terapêuticos e adversos. Além disso, discute os antipsicóticos atípicos e suas diferenças em relação aos antipsicóticos convencionais.
Tipologia: Notas de estudo
Antes de 2010
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ANTIPSICÓTICOS
Jamille Lula.
Tratamento de todas as formas de psicose
Principal indicação terapêutica: esquizofrenia
Esquizofrenia: transtorno psiquiátrico crônico e
incapacitante, de natureza complexa, com
manifestações múltiplas e quadros variados.
Sintomas são divididos em:
Positivos ou produtivos (alucinações, idéias
delirantes, incongruência afetiva, agitação,
pensamentos bizarros)
Negativos (pobreza de linguagem e pensamento,
embotamento afetivo e falta de motivação)
CLASSE COMPOSTO
Fenotiazinas Clorpromazina, Tioridazina,
Pipotiazina, Trifluoperazina,
Flufenazina
Butirofenonas Haloperidol
Difenilbutilpiperidinas Pimozide
Penfluridol
Benzamidas Sulpirida
Tioxantenos Tiotixene
OBS: De acordo com a dose seguem a classificação: alta, média e baixa potência
Dose varia de paciente: diferenças
individuais, gravidade da doença,
velocidade de metabolização do
medicamento (idade, sexo, raça,
constituição física, dieta, tabagismo, álcool
e outros medicamentos).
MECANISMO DE AÇÃO
Clorpromazina : aumenta a produção de
metabólitos de catecolaminas com sugestão que
isto decorria do aumento da taxa de renovação
destes neurotransmissores, por mecanismo de
retroalimentação compensatório ao bloqueio de
receptores ocasionado pela droga, incluindo a
dopamina.
O bloqueio dos receptoresda dopamina causam os
sintomas extrapiramidais- doença de Parkinson.
EFEITOS TERAPÊUTICOS DO BLOQUEIO DOS
RECEPTORES DA DOPAMINA:
Estrutura tridimensional de clorpromazina é superponível ao
da dopamina;
a L-dopa utilizada na doença de Parkinsosn pode produzor
sintomas psicóticos;
estados psicóticos são observados após administração de
anfetaminas, que libera dopamina nos terminais nervosos ;
Tomografia revelou que os antipsicóticos ocupam 60-70%
dos receptores D2 no SNC. Uso prolongado aumenta esses
sítios receptores.
Hipótese dopaminérgica da esquizofrenia
EFEITOS ADVERSOS NÃO-NEUROLÓGICOS
Efeitos com drogas de baixa potência.
Hipotensão ortostática Bloqueio alfa-adrenérgico- quedas,
desmaio
Efeitos periféricos
anticolinérgicos
Podem ser severos se: antipsicótico de
baixa potência+ADT+anticolinérgico
Efeitos endócrinos Ginecomastia, galactorréia, impotência
em homem, amenorréia, inibição do
orgasmo em mulheres.
Efeitos oftalmológicos Pigmentação irreversível na retina que
pode gerar cegueira- tioridazina em altas
dosagens.
Efeitos cardíacos Cardiotoxicidade em Antipsicóticos de
baixa potência.
Efeitos hematológicos Agranulocitose, leucopenia, anemias
hemolíticas.
Efeitos dermatológicos Dermatite e fotossensibilidade rara.
EFEITOS ADVERSOS NEUROLÓGICOS
Efeitos Com drogas de alta potência.
Sedação Bloqueio de H1.
Epileptogênicos Diminuem o potencial convulsivante.
Anticolinérgicos
centrais
Agitação, desorientação para o tempo,
pessoa e local; alucinações,
convulsões, febre, pupilas dilatadas.
Parkinsonianos Característico da síndrome.
Acatisia Sentimento subjetivo de desconforto
muscular.
Discinesia tardia Movimentos involuntários
Síndrome
Neuroléptica Maligna
Raro mas potencialmente grave.