Emulsões farmacêuticos, Notas de estudo de Bioquímica

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Emulsões

Introdução

 Definição: dispersão constituída de duas fases líquidas imiscíveis, em que finas gotículas de um líquido são dispersas no outro  Fase dispersa/ fase interna  Fase dispersante/ fase externa ou contínua  Agente emulsivo ou tensoativo

Vantagens  Formulação medicamentos hidrossolúveis e lipossolúveis junto  Uso oral: permite mascarar sabor desagradável  Permite diminuir irritabilidade dérmica de certos fármacos Emulsões  Administração de óleos e gorduras via endovenosa para nutriçã parenteral  Administração I. V. de fármacos lipossolúveis

 Fase oleosa  Fase aquosa Componentes de uma emulsão  Agentes emulsivos  Adjuvantes -Antioxidantes -Umectantes -Conservantes -Estabilizantes

Emulsões Composição

Agentes emulsificantes- requisitos

-deve ser compatível com outras matérias primas -não interferir na estabilidade/eficácia da substância ativa -ser estável/não se deteriorar após a preparação -não apresentar toxicidade -sem odor, sabor ou cores fortes -ser capaz de produzir e manter a emulsificação

 Escolha do tipo /fase / absorção na pele -A/O -maior uniformidade -O/A - retirada mais facilmente -Aplicação transdérmica: reduzir tamanho de partícula Uso das emulsões em medicamentos  Uso interno Oral - O/A I. V. - O/A I. M. - O/A ou A/O  Uso externo Tópico - O/A ou A/O Transdérmico - 0/A ou A/O

Tipos de agentes emulsivos

• Tensoativos sintéticos ou semi-

sintéticos

• Aniônicos

-baixo custo -alto poder detergente e alto EHL -apresentam toxicidade- uso externo -Ex: sabões (sais de ácidos graxos) e os alquil sulfatos (lauril éter sulfato de sódio)

Tipos de agentes emulsivos

• Tensoativos sintéticos ou semi-

sintéticos

• Catiônicos

-compostos de amônio quaternário -usados em emulsões O/A, associado a TA -não-iônico- lipossolúvel -alta toxicidade- uso externo -atividade anti-bacteriana (cloreto de cetil piridino) Ex: cloreto de benzalcônio

Tipos de agentes emulsivos

• Tensoativos sintéticos ou semi-

sintéticos

• Anfotéricos

-Ex: lecitina -Parte polar aniônica e catiônica (dependendo do pH) -Estabilizam emulsões O/A -Baixa irritabilidade

Tipos de agentes emulsivos

• Materiais de origem natural e

derivados

-lecitina de ovo/ soja -polissacarídeos- pectina -goma arábica, adraganta -gelatina -caseína -polissacarídeos semi-sintéticos - CMC, HEC -substâncias contendo esteróis- lanolina -Desvantagens: variações composição e propriedades emulsificantes, crescimento microorganismos

Emulsões Sistema EHL (equilíbrio hidrofílico-lipofílico) -Finalidade -Parâmetros para escolha de uma emulsão -O/A ou A/O? -estabilidade desejada sob armagenagem? -limitações de custo? -estável em algum pH específico? -equipamento disponível? Escolha do agente emulsificante

Sistema EHL Sistema EHL (GRIFFIN, 1947) -Significado: representa a relação entre os grupos hidrofílicos e lipofílicos constituintes na molécula de tensoativo -EHL alto (8-18) mais hidrofílco- emulsão O/A -EHL BAIXO (3-6) mais lipofílico- emulsão A/O -Também atribui-se valorres de EHL ao óleos da F. O.

Sistema EHL EHL e solubilidade A O 0 20 10 O A 0 20 10 0 20 10 A (^) O -Predominância de grupos LIPOFÍLICOS -EHL baixo -Emulsões A/O -Predominância de grupos HIDROFÍCOS -EHL alto -Emulsões O/A -Grupos hidrofílicos e lipofílicos balanceados -EHL intermediário

Sistema EHL Conceito de EHL na preparação de uma emulsão Parafina líquida................35% Lanolina..............................1% álcool cetílico......................1% Sistema emulsivo................5% Água qsp...........................100% Parafina líquida...........35/37x 100= 94,6% Lanolina.........................1/37x 100= 2,7% álcool cetílico.................1/37x 100= 2,7% Percentual da fase oleosa: 37%. Proporção cada componente é: