Suspensões - Tecnologia, Notas de aula de Bioquímica

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Profª Leda Robusti Profª Leda Robusti

Suspensões – definição e composição

Suspensões – definição e composição

Definição Definição

As suspensões podem ser definidas como formas farmacêuticas As suspensões podem ser definidas como formas farmacêuticas

que contêm partículas finas da substância ativa em dispersão que contêm partículas finas da substância ativa em dispersão

(conhecidas como suspensóide) relativamente uniforme num (conhecidas como suspensóide) relativamente uniforme num

veículo no qual esse fármaco apresente uma solubilidade mínima veículo no qual esse fármaco apresente uma solubilidade mínima..

Composição de uma suspensão Composição de uma suspensão

Fármaco sólido a ser disperso; Fármaco sólido a ser disperso;

-Agente suspensor; -Agente suspensor;

-Agente molhante; -Agente molhante;

-Agentes floculantes; -Agentes floculantes;

-Veículo; -Veículo;

-Outros adjuvantes farmacotécnicos (edulcorantes, flavorizantes, -Outros adjuvantes farmacotécnicos (edulcorantes, flavorizantes,

corretores de pH, tampões e conservantes). corretores de pH, tampões e conservantes).

Composição das Suspensões

Composição das Suspensões

Agentes floculantes

• Lauril sulfato de sódio (0,5 – 1,0%)

-Docusato sódico (0,01-1,0%)

-Polisorbato 80 (Tween80) - (0,1 – 3%)

-Monooleato de sorbitano (span 80) – (0,1- 3,0%)

-Polietilenoglicol 400 – (até 10%)

-Colóides hidrofóbicos (ex. goma xantana, Veegun,

CMC, etc)

-Argilas (ex.bentonita)

-Cloreto de sódio (até 1%)

Agentes suspensores

Agentes suspensores

Agentes suspensores Concentração usual pH aplicável

Goma adraganta 0,5 – 2,0% 1,9 – 8,

Goma arábica (goma acácia) 5,0 – 10,0 % ...........

Celulose microcristalina/CMC-Na 0,5 – 2,0% 3,5 – 11

CMC-Na 0,5 – 2,0% 2,0 – 10,

Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) 0,3 – 2,0% 3,0 – 11,

Metilcelulose 0,5 – 5,0% 3,0 –11,

Hidroxietilcelulose (Natrosol) 0,1 – 2,0% 2,0 – 12,

Bentonita 0,5 – 5,0% 3,0 – 10,0 (dispersões

melhores em pH neutros)

Alginato sódico 1,0 – 5,0% 4,0 –10,

Carbômero (Carbopol) 0,5 – 1,0% 5,0 –11,

Povidona Até 5,0% Não é afetado pelo pH,

exceto produtos cáusticos

Pectina 1,0 – 3,0% 2,0 – 9,

Silicato de Alumíno e Magnésio (Veegun ) 0,5 – 2,5% 3,5 – 11,

Dióxido de silício coloidal (Aerosil) 2,0 – 10,0% Até 10,

AGENTES MOLHANTES

AGENTES MOLHANTES



Água

Água



Líquidos polares

Líquidos polares

Glicerina Glicerina

Propilenoglicol

Propilenoglicol

Ângulo de contato de sólidos

Ângulo de contato de sólidos

com interesse farmacêutico

com interesse farmacêutico



Material Material Ângulo de contato (°) Ângulo de contato (°)

• Cloreto de potássio Cloreto de potássio 21 21
• Lactose Lactose 30 30
• Cafeína Cafeína 43 43
• Acetaminofeno Acetaminofeno 59 59
• Clornafenicol Clornafenicol 59 59
• Fenobarbital Fenobarbital 70 70
• Sulfadiazina Sulfadiazina 71 71
• Aspirina Aspirina 75 75
• Ácido salicílico Ácido salicílico 103 103
• Estearato de magnésio Estearato de magnésio 121 121
• Palmitato de Cloranfenicol Palmitato de Cloranfenicol 125 125

Produção de Suspensões -

Produção de Suspensões -

Generalidades Generalidades

Em alguns casos, os agentes suspensores que Em alguns casos, os agentes suspensores que

são difíceis de dispersar podem ser são difíceis de dispersar podem ser

incorporados com sucesso, preparando-se uma incorporados com sucesso, preparando-se uma

massa com uma parte do veículo. massa com uma parte do veículo.

O tempo e a temperatura necessários para O tempo e a temperatura necessários para

hidratar os ag. suspensores são parâmetros hidratar os ag. suspensores são parâmetros

críticos na produção. críticos na produção.

O tipo de misturadores, bombas e moinhos, O tipo de misturadores, bombas e moinhos,

bem como a potência do motor devem ser bem como a potência do motor devem ser

devidamente selecionados. devidamente selecionados.

O enchimento no recipiente final deve ser O enchimento no recipiente final deve ser

controlado cuidadosamente. controlado cuidadosamente.

Produção de Suspensões

Produção de Suspensões

Etapas da produção Etapas da produção

1-Pulverização da fase sólida no estado seco (micronizadores, que 1-Pulverização da fase sólida no estado seco (micronizadores, que

consiste em fazer com que as partículas choquem entre si por consiste em fazer com que as partículas choquem entre si por

ação do ar com movimento turbulento, dentro de uma câmara ou ação do ar com movimento turbulento, dentro de uma câmara ou

através de cristalização) através de cristalização)

partículas < 5 μm partículas < 5 μm

ou ou

Na prática corrente é, porém, habitual proceder-se à divisão do Na prática corrente é, porém, habitual proceder-se à divisão do

sólido a suspender quando este já se encontra disperso no líquido sólido a suspender quando este já se encontra disperso no líquido

que originará a suspensão (moinhos coloidais, moinhos de bolas, que originará a suspensão (moinhos coloidais, moinhos de bolas,

ultra-sons). ultra-sons).

Controle de qualidade das Suspensões

Controle de qualidade das Suspensões

Parâmetros avaliados:

Parâmetros avaliados:

Determinação do tamanho das partículas

Determinação do tamanho das partículas

suspensas;

suspensas;

Teor;

Teor;

Comportamento reológico;

Comportamento reológico;

Determinação do potencial zeta.

Determinação do potencial zeta.

Semi-sólidos

Semi-sólidos



Semi-sólidos: Semi-sólidos: cremes, pomadas, pastas e géis. cremes, pomadas, pastas e géis.

Bases para semi-sólidos:

Bases para semi-sólidos:

de hidrocarbonetos (excipientes hidrofóbicos); de hidrocarbonetos (excipientes hidrofóbicos);

2. de absorção (excipientes aquo-oleosos); de absorção (excipientes aquo-oleosos);

removíveis com água (excipientes óleo-aquosos); removíveis com água (excipientes óleo-aquosos);

hidrossolúveis (excipientes hidrofílicos). hidrossolúveis (excipientes hidrofílicos).

Diagrama em função do E.H.L. Diagrama em função do E.H.L.

1 3 6 8 12

15 18

A/O O/A

Ceras

Vaselina

Solubili-

zantes

PEGs

40

Géis

Pomadas

hidrofílicas

Pomadas

oleosas

Sistemas emulsionáveis

Semi-sólidos

Semi-sólidos



POMADAS

POMADAS



componentes: agentes de componentes: agentes de

consistência (vaselina, ceras, consistência (vaselina, ceras,

Cetiol Cetiol

®®

, PEGs), antioxidante, , PEGs), antioxidante,

conservante, solubilizante; conservante, solubilizante;



preparadas por: fusão, preparadas por: fusão,

mistura e homogeneização; mistura e homogeneização;



maior contato com local; maior contato com local;



pomadas oftálmicas: pomadas oftálmicas:

esterilidade. esterilidade.



PASTAS

PASTAS



15% ou mais de 15% ou mais de

sólidos insolúveis sólidos insolúveis

incorporados em incorporados em

pomadas, cremes pomadas, cremes

ou géis; ou géis;



preparadas por: preparadas por:

fusão, mistura e fusão, mistura e

homogeneização; homogeneização;



proteção local. proteção local.



CREMES CREMES



emulsões O/A (maioria) ou A/O; emulsões O/A (maioria) ou A/O;



3 fases: oleosa + aquosa + tensoativo; 3 fases: oleosa + aquosa + tensoativo;



composição básica: composição básica:

agentes de consistência agentes de consistência

conservantes conservantes



Fase oleosa Fase oleosa antioxidantes antioxidantes

tensoativo de baixo EHL tensoativo de baixo EHL

umectante umectante



Fase aquosa Fase aquosa agente espessante agente espessante

conservante conservante

antioxidante antioxidante

tensoativo de alto EHL tensoativo de alto EHL

água água

Semi-sólidos

Semi-sólidos

Semi-sólidos

Semi-sólidos

AGENTES EMULSIONANTES PARA USO EXTERNO

AGENTES EMULSIONANTES PARA USO EXTERNO

Naturais: Naturais:

Saponinas (O/A), ceras (A/O), lanolina (A/O). Saponinas (O/A), ceras (A/O), lanolina (A/O).

Sintéticos: Sintéticos:

Sabões (O/A e A/O), lauril sulfato de sódio (LSS), Sabões (O/A e A/O), lauril sulfato de sódio (LSS),

lauril sulfato de trietanolamina, Lanette lauril sulfato de trietanolamina, Lanette

® ®

Carbowax Carbowax

® ®



Tipos de tensoativos Tipos de tensoativos



Aniônicos Aniônicos  ânion lipofílico volumoso. pH>8,0. ânion lipofílico volumoso. pH>8,0.

estearatos estearatos alcalinos - Na, K, NH alcalinos - Na, K, NH

3 3

ou TEA; ou TEA;

derivados sulfatados – LSS, LESS (Texapon derivados sulfatados – LSS, LESS (Texapon

® ®

NSF), Lanette NSF), Lanette

® ®

E; E;

polímero: Pemulen polímero: Pemulen

® ®

; ;

incompatibilidades: cátions; incompatibilidades: cátions;

estearatos não suportam pH < 7,0. estearatos não suportam pH < 7,0.



Catiônicos Catiônicos   cátion volumoso. pH entre 3,0 e 7,0. cátion volumoso. pH entre 3,0 e 7,0.

Sais de amônio quaternário – cetrimida, brometo de Sais de amônio quaternário – cetrimida, brometo de

cetiltrimetilamônio, cloreto de benzalcônio; cetiltrimetilamônio, cloreto de benzalcônio;

presentes em presentes em agentes condicionadores; agentes condicionadores;

formam espuma; formam espuma;

incompatíveis com ânions. incompatíveis com ânions.

Semi-sólidos

Semi-sólidos