!!!!!!!!!!FARMACOLOGIA!I!ENDOCRINOLOGIA!DEL!COMPORTAMENT!
!
A! continuació! et! plantegem! dos! exercicis! relacionats! amb! el! contingut! del! capítol! 1! del! llibre! de!
l’assignatura.! Recorda! que! aquests! exercicis! no! els! has! de! lliurar! i! no! són! avaluables,! però! ajud en! a!
assimilar!el!contingut!de!la!matèria.!Exposa!els!teus!comentaris!al!fòrum!de!l’aula.!!
!
1)!El!concepte!d’afinitat!és!de!gran!importància!en!la!farmacologia!ja!que!ens!informa!de!com!un!fàrmac!
s’uneix!a!un!receptor!concret.!Per!mesurar!aquesta! característica!tenim!dos!paràmetres,! la!Kd!i!la!Ki,!en!
funció!de!com!s’obté!aquest!valor.!No!obstant,!anem!a!veure!l’aplicació!pràctica.!A!la!taula!inferior!teniu!
els!valors!de!Ki!de!diferents!fàrmacs!opioides!per!tres!receptors:!
Taula!1.!Afinitat!(Ki)!de!fàrmacs!opioides!pels!receptors!µ,!κ!i!δ.!
!
μ!
κ!
δ!
MORFINA!
4.55nM!
26.9nM!
217nM!
BUPRENORFINA!
0.9nM!
0.71nM!
3.7nM!
NALOXONA!
1.2nM!
12nM!
19nM!
NALTREXONA!
0.39nM!
1.75nM!
26.6nM!
CODEÏNA!
105nM!
15000nM!
9300nM!
!
a)!Ordena!els!fàrmacs!de!major!afinitat!a!menor!afinitat!per!cadascun!d’aquests!receptors.!
b)! Creus! que! aquest! mateix! ordre! ens!pot! indicar! l’eficàcia! i! la! potència! d’aquestes! substàncies?! Per!
què?!!
!
!
2)! La! biodisponibilidad! (F%)! i! la! unió! a! proteïnes! plasmàtiques! són! dos! conceptes! bàsics! en! la!
farmacocinètica.! Per! entendre’ls! bé,! imagina! la! següent! situ ació.! S’administra! la! mateixa! dosi! de! dos!
fàrmacs,!A!i!B,!per!via!oral!a!dos!grups!diferents!de!ratolins.!Amb!el!fàrmac!A!s’obté!un!30%!d’eficàcia!en!
l’avaluació!conductual!realitzada!als! ratolins,!en!canvi,!amb! el!fàrmac!B! s’obté!un!90%! d’eficàcia.!Tenint!
en!compte!la! informació!proporcionada!a! la!següent!taula,! pots!explicar!aquesta! diferència!en!l’eficàcia!
observada?!Raona!la!teva!resposta.!
!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!Taula!2.!Dades!farmacocinètiques!fàrmacs!
Fàrmac!
F!(%)!
Unió!a!proteïnes!
plasmàtiques!(%)!
A!
50!
95!
B!
85!
80!