UNIVERSIDADE DE CUIABÁ
UNIDADE PRIMAVERA DO LESTE
FARMÁCIA
ELIETE DO CARMO BARBOSA
RELATÓRIO DA AULA PRÁTICA
Doseamento do captopril
Química farmacêutica
Profª Diana Paiva
Primavera do Leste, 11 de maio de 2010
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relatório de aula prática de quimica farmacêutica
Tipologia: Exercícios
Antes de 2010
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UNIVERSIDADE DE CUIABÁ
UNIDADE PRIMAVERA DO LESTE
FARMÁCIA
ELIETE DO CARMO BARBOSA
RELATÓRIO DA AULA PRÁTICA
Doseamento do captopril
Química farmacêutica
Profª Diana Paiva
Primavera do Leste, 11 de maio de 2010
INTRODUÇÃO
O captopril (1-[(2S)-3-mercapto-2-metil-1-oxopropil]) é um pó cristalino branco ou quase branco, facilmente solúvel em água, metanol e cloreto de metileno e solúvel em soluções diluídas de hidróxidos alcalinos, Apresenta valores de pKa 3,7 e 9,8. Contém, no mínimo, 97,5% e, no máximo, 102% de C9H15NO3S, em relação à substância dessecada e sua faixa de fusão encontra-se entre 105°C e 108°C. Atua farmacologicamente inibindo a Enzima Conversora de Angiotensina causando efeito anti-hipertensivo, é um vasodilatador indicado no tratamento da hipertensão em adultos, podendo ser utilizado associado ou não a outros anti-hipertensivos. Também é indicado no tratamento de insuficiência cardíaca congestiva em pacientes que não respondem ao tratamento com diuréticos. Tem sua ação ao inibir a enzima conversora da angiotensina (ECA) pertecendo este a classe terapêutica dos anti-hipertensivos. Possui estrutura química: C9H15NO3S
(S)-1-(3-Mercapto-2-metil-1-oxopropil)-l-prolina CAPTOPRIL ( Captoprilum ) é comercializado no mercado nacional na forma farmacêutica comprimidos, apresentando-se em várias dosagens, é dispensado sobre prescrição médica. Administrado por via oral, o captopril é rapidamente absorvido do trato gastrintestinal (TGI) e tem uma biodisponibilidade de cerca de 75%. As concentrações plasmáticas máximas ocorrem em 1 hora. Como o alimento reduz a biodisponibilidade oral do captopril em 25 a 30%, o fármaco deve ser administrado 1 hora antes das refeições. A biodisponibilidade aumenta com a administração prolongada, atingindo o efeito máximo em 60 a 90 minutos. A duração da ação é de aproximadamente 6 a 12 horas, relacionada com a dose. O captopril distribui-se na maioria dos tecidos corporais, com a exceção notável do sistema nervoso central. Atravessa a barreira placentária. É excretado no leite materno e liga-se fracamente (25% a 30%) às proteínas plasmáticas. No período de 24 horas, mais de 95% da dose absorvida é eliminada pela urina, 40 a 50% na forma inalterada; o restante é o dímero dissulfeto de captopril e dissulfeto de captopril-cisteína. Sofre biotransformação hepática reduzida na insuficiência hepática, com meia-vida de menos de 3 horas, aumentada na insuficiência renal (3,5 a 32 h). A meia-vida de eliminação é de 1,7 h. A absorção do captopril ocorre no trato gastrointestinal, sendo rapidamente absorvido e apresenta uma biodisponibilidade de aproximadamente 70% após um jejum. Na presença de alimentos a biodisponibilidade pode ser reduzida a 55%21, porém sua ação anti- hipertensiva não é afetada. O captopril é metabolizado de forma rápida e extensiva em reações envolvendo grupos sulfidril. A principal via metabólica do captopril envolve a formação de dímeros de disulfito e a conjugação com componentes de tiol endógeno e proteínas plasmáticas. Os metabólitos do captopril são inativos e existem evidências de conversão para a forma ativa “in vivo”. A determinação dos níveis plasmáticos de captopril
MATERIAIS E REAGENTES
• Balão volumétrico de 50 ml.
• Bastão de vidro.
• Becker.
• Bureta.
• Vidro relógio
• Erlenmeyer.
• Papel toalha.
• Proveta.
• Pipeta graduada de 5 ml.
• Suporte universal e garras.
• Água destilada.
• Ácido sulfúrico 3,6N.
• Comprimidos de captopril.
• Iodeto de potássio.
• Solução de amido.
• Solução de iodato de potássio 0,1N.
MÉTODOS
Diluiu-se um comprimido de captopril em 50 ml de água em um balão volumétrico, sendo esta acrescentada metade, fez se agitação por 5 minutos com bastão de vidro e com movimentos de vai vem com o balão volumétrico fechado para dissolução total da amostra, posteriormente completou- se o volume de 50 ml com a água fechou o balão e em seqüência realizou-se a lavagem da bureta com o titulante a ser utilizado sendo este o iodato de potássio, prendeu-a no suporte universal através das garras fechou a torneira e com um erlenmeyer adicionou-se iodato de potássio até completar sua capacidade
verificando se não havia a formação de bolhas, em outro erlenmeyer de maior capacidade despejou-se a solução preparada com o captopril, adicionou-se 0,5 g de iodeto de potássio sendo este pesado em vidro relógio anteriormente, colocou-se 5 ml de ácido sulfúrico e juntou-se 1 ml de amido sendo este o indicador, colocou o erlenmeyer com a solução embaixo da bureta sendo o local forrado com papel toalha, abriu a torneira aos poucos para que o titulante fosse caindo em forma de gotas até ocorrer a titulação, sendo esta evidenciada pela mudança da coloração chamada de ponto de viragem, ao qual se indica esperar pelo menos 30 segundos com a persistência dessa coloração adquirida. Verificou- se o volume gasto, depois fez-se o teste em branco o qual consiste no mesmo procedimento, porém não se usa a amostra.
RESULTADOS E DISCURSÕES
Na prática na qual realizou a titulação do captopril foram gastos 1,5 ml de iodato de potássio (titulante), e no teste em branco o equivalente a 0,4 ml, verificando assim a quantidade de principio ativo presente no comprimido através do seguinte calculo:
VTA – VTB = VVC
VTA- volume consumido na titulação da amostra. VTB- volume consumido na titulação em branco. VVC- volume utilizado para realizar cálculos.
VTA – VTB =VVC 1,5ml – 0,4 ml = VVC VVC = 1,1 ml de KIO
1 ml de KIO3 neutraliza 21,73 mg de captopril 1,1 ml de KIO3 X X= 23,90 mg presente na amostra, o mesmo indica na embalagem ter 25 mg.
Se 25mg de captopril ta para 100% de um comprimido 23,90 mg X X= 95,6 %
REFERÊNCIAS BIBLIOGRAFICAS
SANTOS JÚNIOR, A. F.; SANTOS, C. A. A.; CAETITE JUNIOR, E.; PEIXOTO, M. M.
Avaliação da Qualidade de Comprimidos de Captopril Dispensados em Feira de Santana-BA. Farmácia Brasileira, Brasil, v. 16, n. 13-14, p. 69-73, 2005.
BRANDÃO, A. C. C., Ensaios para Laboratórios de Controle da Qualidade e Controle da Produção de medicamentos. Out. 2001 disponível em: http:// www.boaspraticasfarmaceuticas.com.br/ensaioslaboratoriomedicamentos.asp acesso em 10/05/2010.
VALENTINI, S. R. Validação da metodologia analítica do captopril. Dissertação (Mestrado em Engenharia de Produção). Programa de pós-graduação em Engenharia de Produção. UFSC. Florianópolis, 2002.
SILVA, P. Farmacologia. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, cap. 66, p. 647-657, 1998.
MARCATTO, A.P.; LAMIM, R.; BLOCK, L.C.; BRESOLIN, T.M.B. Análise de cápsulas de captopril manipuladas em farmácias. Rev. Ciênc. Farm. Básica Apl., v. 26, n.3, p. 221-225, 2005.
OHLWEILER, O. A. Química analítica quantitativa. Rio de Janeiro: LTC – Livros Técnicos e Científicos, 1985.
ANVISA. Captopril - Bula do Profissional de Saúde. Bulário Eletrônico Anvisa [on line]. Disponível: http://bulario.bvs.br/index.php [capturado em: 10 de mai. 2010.