FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO
AUTÔNOMO – DROGAS COLINÉRGICAS
Prof Luciano da Silva Lopes
drogas colinérgicas
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substancias colinergicas
Tipologia: Notas de estudo
2013
1 / 67
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FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO
AUTÔNOMO – DROGAS COLINÉRGICAS
Prof Luciano da Silva Lopes
Sinapse Colinérgica - Liberação da ACh
ACh Tecido pós-sináptico
P A
despolarização
Ca
2 + exocitose ACh
ACh
Ca
2+
VOC
SINAPSE COLINÉRGICA (^) Caracteriza-se por ter a ACETILCOLINA como neurotransmissor (^) É a sinapse mais comum no SN (^) Localizações: (^) Sinapses entre neurônios no SNC (^) Sinapses ganglionares, entre neurônios pré e pós ganglionares do sistema nervoso autônomo simpático como parassimpático (^) Sinapses pós ganglionares do sistema nervoso parassimpático (com o órgão efetor) (^) Sinapses musculares (entre os neurônios e o músculo esquelético)
RECEPTORES DA ACETILCOLINA Ligação com receptores: (^) NICOTÍNICOS
- Sinapse colinérgica entre neurônio e músculo esquelético
- Sinapse colinérgica ganglionar (^) MUSCARÍNICOS
- Neuromiocárdica
- Neuromuscular lisa
- Neuroglandular
- Neuro-neuronal
Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina SNC Estômago Receptores Muscarínicos M 1 Ca 2+ Excitação Secreção HCl ACh ACh ACh (^) ACh
PLC
IP
3 DAG
G
Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina ACh ACh ACh Coração ACh Receptores Muscarínicos M 2 Hiperpolarização Inibição neural Inibição cardíaca Ca 2+ cond.K +
AC
AMP
c Gi
Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina ACh ACh ACh Receptores Nicotínicos Nic.
JNM
Neur.Gânglios Despolariz. Excitação Neur. Contração M.Esq.
Na
+
K
+
DROGAS COLINÉRGICAS
- Diretos
- Indiretos ou inibidores da colinesterase
COLINÉRGICOS INDIRETOS
ANTICOLINESTERÁSICOS:
1. Reversíveis:
(^) Edrofônio Carbamatos: neostigmina e fisostigmina
2. Irreversíveis:
(^) Organofosforados
COLINÉRGICOS DIRETOS
Se ligam aos receptores nicotínicos e muscarínicos
ativando-os
- A acetilcolina não possui ações terapêuticas: sofre hidrólise rápida e efeito difuso
- Foi sintetizada por Baeyer em 1867 ***Derivados da Ach com aplicação clínica: betanecol, carbacol e metacolina
As drogas colinérgicas diretas
COLINÉRGICOS DIRETOS
Mecanismos de ação: estimulação de receptores
colinérgicos localizados em:
- (1) células efetoras autônomas do SN parassimpático (ação muscarínica)
- (2) células ganglionares simpáticas e parassimpáticas
- (3) placas neuromotoras do SN somático e
- (4) sinapses do SNC
AÇÕES DA ACETILCOLINA NO SISTEMA CARDIOVASCULAR
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
◦ (^) Efeitos no TGI:
- Aumento do peristaltismo e da motilidade intestinal, náuseas, vômitos e diarréia
- Aumento da secreção glandular ◦ (^) Sistema urinário:
- Aumento da contração ureteral, aumento da pressão miccional e redução da capacidade vesical ◦ (^) Outros: Aumento da secreção de todas as glândulas, broncoespasmo e miose