Substâncias colinérgicas, Notas de estudo de Bioquímica

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Substâncias colinérgicas

Prof. Luciano da Silva Lopes

O sistema nervoso autônomo

SINAPSE COLINÉRGICA

4 Caracteriza-se por ter a ACETILCOLINA como neurotransmissor

4 É a sinapse mais comum no SN

4 Localizações:

1.Sinapses entre neurônios no SNC

2.Sinapses ganglionares, entre neurônios pré e pós ganglionares

do sistema nervoso autônomo simpático como parassimpático

3.Sinapses pós ganglionares do sistema nervoso parassimpático

(com o órgão efetor)

4.Sinapses musculares (entre os neurônios e o músculo

esquelético)

Drogas colinérgicas

1. Diretos
2. Indiretos ou inibidores

da colinesterase

Grupos Farmacológicos



COLINÉRGICOS DIRETOS

◦

MUSCARÍNICOS:



Ésteres da colina: acetilcolina, betanecol ,metacolina e

carbacol



Alcalóides: muscarina e pilocarpina



Oxitremorina

◦

NICOTÍNICOS: (gangliomiméticos)



Nicotina, lobelina e dimetilfenilpiperazínio

Colinérgicos indiretos



ANTICOLINESTERÁSICOS:

1. Reversíveis:



Edrofônio



Carbamatos: neostigmina e

fisostigmina

2. Irreversíveis:



Organofosforados

Propriedades Farmacológicas

◦ Cardiovasculares:

1. Vasodilatação (todos os leitos

vasculares) mediado pelo NO

2. Redução da freqüência cardíaca -

efeito cronotrópico negativo

3. Redução da condução cardíaca -

efeito dromotrópico negativo

4. Redução da força de contração -

efeito inotrópico negativo

Propriedades Farmacológicas

Efeitos no TGI:

1. Aumento do peristaltismo e da motilidade intestinal,

náuseas, vômitos e diarréia

2. Aumento da secreção glandular

Sistema urinário:

1. Aumento da contração ureteral, aumento da pressão

miccional e redução da capacidade vesical

Outros: Aumento da secreção de todas as glândulas,

broncoespasmo e miose

CARBACOL - CARBAMILCOLINA

◦ Não é hidrolisado pela acetilcolinesterase

◦ Possui ambas ações : muscarínica e nicotínica

◦ Colinérgico mais potente dos ésteres de colina

◦ Ação: Trato gastrointestinal e cardiovascular

◦ Uso: oftalmológico: miótico de aplicação local – efeito em 2

a 5 minutos / 24 a 48h

◦ Antiglaucomatoso – segunda escolha – Pilocarpina

◦ Uso – 0,5 ml em cada olho

◦

Nome comercial : Miostat – ampola 1,5 ml com 0,1mg

Drogas colinérgicas diretas

PILOCARPINA

o Não é hidrolisado pela acetilcolinesterase.

o

Ação muscarínica

o

Colinérgico menos potente que a acetilcolina

o

Ação: Oftalmologia – aplicação tópica

o

Uso: oftalmológico: diminuição da pressão ocular –

glaucoma (glaucoma) e miose depois de cirurgias

o A redução máxima da pressão intraocular ocorre em 2 a 4

horas / pode durar até 14 horas – 2 a 3 gts 4 a 6 vz por dia

o

Nome comercial: Pilocarpina – colirio – 1%, 2%, 3% e 4%

Drogas colinérgicas diretas

Anticolinesterásicos

Inibem a hidrólise da ACh, por bloqueio da ação da

acetilcolinesterase e prolongam a ação da ACh após

sua liberação das terminações nervosas colinérgicas

HISTÓRICO: Fisostigmina, 1840 - feijão Calabar

Neostigmina, 1931

Organofosforados- bloqueio irreversível, Schrader

(1952)- inseticidas: Paration e Malation

Clonagem da enzima em 1986

Separação de princípios ativos:



Eserina ( Physostigmina venosum -1865)

Idade Moderna: Século XIX

Prostigmina

Eserina ou fisostigmina