Aula - 10-Soluções, Notas de aula de Bioquímica

Baixe Aula - 10-Soluções e outras Notas de aula em PDF para Bioquímica, somente na Docsity!

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

Soluções

Profª Lyghia Meirelles

Formas Farmacêuticas

• Classificação geral

Formas Farmacêuticas Líquidas

• Soluções orais;
• Colírios;
• Soluções Otológicas;
• Errinos;
• Xarope;
• Elixires;
• Suspensões;
• Colutórios;
• Emulsões;
• Soluções Injetáveis;
• Tinturas...

Questões relevantes

• Via de administração
  • Perfil de liberação
    • Paciente (idade, patologias)
      • Estabilidade do fármaco

Qual forma farmacêutica escolher?

Tipos de soluções

• Soluções orais
• Xaropes
• Elixires
• Colutórios
• Errinos
• Soluções otológicas
• Colírios
• Soluções para uso externo (tópicas)

Necessidade de adjuvantes?!

• Estabilidade química
  • Antioxidante
  • Alcalizantes / Acidificantes
  • Agentes tamponantes
• Estabilidade microbiológica
  • Conservantes
• Propriedades organolépticas
  • Co-solvente
  • Edulcorantes
  • Flavorizantes (naturais e artificiais)
  • Corantes É preciso conhecer bem o fármaco!

Estabilidade

Solubilidade

Características organolépticas

Considerações biofarmacêuticas

• Um fármaco em solução está imediatamente disponível para absorção
• Etapas mais simples que cápsulas e comprimidos ou ainda sistemas dispersos

Escolha do solvente

• O solvente ideal para solubilizar um fármaco deve ser: desprovido de toxicidade, não irritar mucosas, ser inerte e compatível com a formulação.
• Água; glicerina, propilenoglicol; polietilenoglicol (PEG); óleos fixos; alcoóis.
• Moléculas não polares e eletrólitos fracos são pouco solúveis em água.

Aquoso (^) aquosoNão-

Como proceder?

Edulcorantes e flavorizantes

• Cuidado com edulcorantes artificiais – sabor amargo residual
• Ex.: sacarina, ciclamato, sacarose, sorbitol, aspartame e sucralose.
• Além de edulcorar, conserva e torna o produto mais viscoso
• Restrição no caso de diabéticos
• Uso prolongado relacionam-se ao desenvolvimento de cáries

Salgado Amargo

Doce Ácido

Corantes

• Melhorar a aparência e aceitação
• Atenção para casos de hipersensibilidade
  • Derivados do trifenilmetano (FDC Azul 1 e 2, verde 3)
  • Azocorantes (amarelo de tartrazina)
  • Xantênicos (FDC vermelho 3 e 22)

Reação cruzada com ácido acetilsalicílico e indometacina

Alcalinizantes, acidificantes e tampões

• Fármacos são geralmente ácidos ou bases fracas, influenciáveis pelo pH do meio
• Solubilidade X estabilidade

Ácido fraco

pH > pKa

Base fraca

pH < pKa

Preparo

7. Escolher as técnicas mais adequadas ao preparo (aquecimento, agitação mecânica, etc);

8. Filtrar a solução em gaze ou papel filtro e completar o volume;

9. Verificar e corrigir o pH, se necessário;

10. Embalar adequadamente e identificar a solução preparada.

Enchimento de Líquidos

SOLUÇÕES AUXILIARES^ PREPARAÇÃO DE

AGENTES DISPERSORES^ ADIÇÃO DE AQUECIMENTO / RESFRIAMENTO INGREDIENTES SÓLIDOS^ ADIÇÃO DE

ADIÇÃO DE CONSERVANTES, ESSÊNCIAS E CORANTES

FILTRAÇÃO

TRANSFERÊNCIA PARA O TANQUE DE ESTOCAGEM

EMBALAGEM

RETIRADA AMOSTRA PARA ANÁLISE

RETIRADA AMOSTRA PARA ANÁLISE RETIRADA AMOSTRA PARA ARQUIVO

• Teste de volume;^ CONTROLE EM PROCESSO
• • Teste de torque;Teste de vazamento;
• • Carimbos de rótulos e cartuchos;Bulas;
• identificações.

VEÍCULOS LÍQUIDOSAJUSTE DE pH^ ADIÇÃO DE PREPARAÇÃO DE CORANTES

Xaropes

• Adjuvantes
  • Veículo
  • Edulcorante
  • Conservante
  • Espessante
  • Flavorizante
  • Corante

Antitussígenos e anti-histamínicos

Xaropes

Edulcorantes

• Maior parte de teor de sólidos da formulação (efeito osmótico)
• Sacarose: boa reologia, boa solubilidade; pureza adequada; estável entre pH 4 e 8 e custo acessível
• Reduzir cristalização: sorbitol, glicerina e polióis
• Sacarina (250 – 500x); aspartame (200x)
• Adição de 5 - 10% de etanol – pressão de vapor superior à água

Xaropes

Espessantes

• Adjuvante para conferir escoamento compatível quando o edulcorante não for sacarose
• Ex: PVP, derivados da celulose.
• Obs! CMC pode precipitar na presença de íons di ou trivalentes (Ca; Al; Fe).
• Cuidado no uso excessivo para não dificultar liberação do fármaco

Xaropes

• Classificação
  • Quanto à composição
  • Simples (85% de sacarose) Sacarose + Açúcar d = 1,33 g/mL e pH = 5 a 7
  • Composto ou Medicamentoso São preparados em sua maioria usando o xarope simples como veículo. Xarope simples + P.A. + Adjuvantes
  • Quanto ao preparo: à frio ou à quente.

Xaropes

PREPARO

• À Frio

Soluções mais límpidas e que conferem menor stress térmico.

Xaropes

• À Frio

Vantagens Desvantagens Evita inversão da sacarose (^) Processo mais demorado Maior estabilidade físico-química

Xaropes

• À quente:

Soluções mais amareladas com menor contaminação microbiológica. Empregado quando requer agilidade no preparo e o fármaco é estável e não volátil sob aquecimento.

Adição de termolábeis ou voláteis apenas após o resfriamento

Xaropes

• À quente: Frutose proporciona coloração amarelada pH ácido atua como catalisador da inversão Maior sensibilidade à fermentação e contaminação

Sacarose

Frutose Açúcar invertido Glicose

Aquecimento

Estabilidade

• Química
  • Instabilidade aumentada em solução
• Física
  • Viscosidade; cor; limpidez; sabor; cheiro
  • Aromatizantes e corantes adsorvem facilmente aos plásticos
  • Frasco de vidro é preferível
• Microbiológica
  • Meio favorável ao crescimento bacteriano